【制药网 行业动态】齐鲁制药在抗肿瘤创新药领域迎来关键突破。8月11日，国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)网站公示，齐鲁制药盐酸阿氟色替片上市申请获受理，根据临床试验进展推测或用于治疗 HR+/HER2- 乳腺癌，有望成为头个获批上市的国产AKT抑制剂。
乳腺癌在女性中发病率高，每年新发病例约243.4万例。在中国，乳腺癌高居女性癌症发病第二位，其中约70%为HR+/HER2-亚型。更重要的是，约50%的乳腺癌患者存在PIK3CA、AKT1或PTEN改变，这些改变正是驱动肿瘤生长、导致内分泌治疗耐药的关键分子事件。尽管多数患者初始可从内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂或化疗中获益，但耐药几乎不可避免，后续治疗选择非常有限。盐酸阿氟色替片靶向PI3K/AKT通路，为这一携带特定基因突变、深陷耐药困境的庞大群体提供了机制明确的全新治疗策略。
资料显示，阿氟色替(afuresertib)是来凯医药开发的一款 AKT 强效抑制剂，能抑制所有 AKT 亚型，包括 AKT1、AKT2 及 AKT3。2025 年 11 月，齐鲁制药获得了该产品在中国地区研究、开发和商业化的独家许可权，交易总额高达 20.45 亿元。盐酸阿氟色替片联合氟维司群，拟用于治疗转移阶段至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展，或在辅助治疗期间或完成辅助治疗后12个月内复发的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，且患者须携带任何PIK3CA、AKT1或PTEN改变。这一适应症的设定，聚焦于当前临床中最为棘手的耐药难题。
此次上市申请基于来凯医药开展的III期注册试验AFFIRM-205的积极结果。该关键研究已达到主要终点：与对照组相比，盐酸阿氟色替片联合氟维司群在无进展生存期(PFS)方面显示出高度统计学显著且具有临床意义的改善；同时该药物安全性及耐受性良好，为临床应用夯实了证据基础。
该产品若成功上市，将增加HR+/HER2-伴PIK3CA/AKT1/PTEN改变晚期乳腺癌患者在内分泌治疗和化疗耐药后的精准靶向治疗机会，建立起一种全新的、基于生物标志物的治疗选择。据悉，目前全球只有一款 AKT 抑制剂获批上市，即阿斯利康的卡匹色替。
资料显示，卡匹色替片是阿斯利康自主研发的一款强效、选择性泛 AKT 抑制剂，于2023年11月头次在美国获批上市，成为头款获批的AKT抑制剂。2025年4月，卡匹色替片获批进入中国，用于联合氟维司群用于转移性阶段至少接受过一种内分泌治疗后疾病进展，或在辅助治疗期间或完成辅助治疗后12个月内复发的 HR+/HER2- 且伴有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。据阿斯利康财报显示，卡匹色替片2025年全球销售额7.28亿美元，在国内卡匹色替片2026年开始可医保报销，潜力很大。
盐酸阿氟色替片申报上市，是齐鲁制药创新管线的重要进展，将推动乳腺癌精准医疗生态的进一步完善。若成功上市，将成为头个获批的国产AKT抑制剂，打破进口药物在该领域的格局，为患者提供更多治疗选择。
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