【制药网 行业动态】 AKT是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，是PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)信号通路中主要的下游效应分子之一。业内指出， AKT市场潜力非常可观，但是当前研发格局并不拥挤，目前全球只有9款AKT抑制剂进入临床阶段，横跨乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌等多个癌种。
据悉，近年来，国内多家药企开始将目光投向这个横跨多个大癌种的潜力靶点，包括来凯医药、恒瑞医药、正大天晴等均有布局AKT抑制剂。
其中，来凯医药是其中的优等生，其核心产品LAE002(afuresertib)目前手握乳腺癌和前列腺癌两大III期研究。
资料显示，在前列腺癌领域，来凯医药在研产品LAE002联合LAE001(CYP17A1/CYP11B2双重抑制剂)治疗经过标准治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的III期临床试验方案，于2024年5月宣布获得美国食品和药品管理局(FDA)批准。
另外，来凯医药于2024年5月在中国启动了LAE002(Afuresertib)联合氟维司群治疗局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌III期关键临床试验AFFIRM-205，用于治疗PIK3CA/AKT1/PTEN改变的HR+/HER2-乳腺癌患者，目前项目进展顺利。
此外，恒瑞医药于今年6月公告，公司及子公司山东盛迪医药有限公司收到国家药监局核准签发的HRS7415片《药物临床试验批准通知书》，资料显示，HRS7415片通过抑制AKT影响底物蛋白磷酸化，发挥抗肿瘤作用，累计研发费用约5482万元。
正大天晴的NTQ1062 是一款 AKT 抑制剂，数据显示，该产品于 2021 年 5 月头次申报临床，同年 7 月头次获批临床，并于 8 月头次登记启动 I 期临床针对实体瘤(登记号：CTR20211999)，目标入组 21 人，已于 2021 年 9 月完成头例受试者的入组工作。
据了解，在AKT抑制剂领域，阿斯利康进度快。2023年11月，阿斯利康AKT抑制剂Capivasertib获FDA批准上市，与Fulvestrant(氟维司群)联合使用，用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、伴有一种或多种生物标志物改变(PIK3CA、AKT1或PTEN)的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。数据显示，2024年前三季度Capivasertib实现营收2.7亿美元，全年销量有望超4亿美元。
分析人士指出，AKT是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，由三个基因(AKT1、AKT2和AKT3)编码，位于PI3K-Akt-mTOR信号通路的中心节点。此外，AKT在细胞增殖、存活、生长、迁移和能量代谢中发挥着重要作用。AKT的过度激活与各种癌症(如乳腺癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌、胃癌、肺癌、卵巢癌、 头颈癌、泌尿道癌和子宫内膜癌)的不良预后有关。因此，AKT已被认为是潜在的癌症治疗靶点，现已受到广泛关注。
但是从目前来看，该领域研发赛道仍比较“冷清”，原因在于较早布局AKT抑制剂的公司和产品，例如默沙东的MK-2206、礼来的LY2780301等均以失败告终，罗氏的Ipatasertib虽在3期IPATential150研究中观察到了中位无进展生存期的改善，但影像学无进展生存期获益一般，且未证明总生存期改善。
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