HY-12041-SP600125抑制剂-杭州昊鑫生物科技股份有限公司手机版

详细介绍

注：本产品仅用于科研，不可用于临床

SP600125抑制剂

P600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

生物活性

SP600125 is an orally active, reversible, and ATP-competitive JNK inhibitor with IC₅₀s of 40, 40 and 90 nM for JNK1, JNK2 and JNK3, respectively. SP600125 is a potent ferroptosis inhibitor. SP600125 inhibits autophagy and activates apoptosis^[1]^[2]^[3].

IC₅₀ & Target^[1]

JNK1

40 nM (IC₅₀)

JNK2

40 nM (IC₅₀)

JNK3

90 nM (IC₅₀)

Autophagy

体外研究
(In Vitro)

SP600125 是 JNK2 的 ATP 竞争性抑制剂，K_i 值为 0.19±0.06 μM。SP600125 在 Jurkat T 细胞中抑制 c-Jun 的磷酸化，IC₅₀ 为 5 μM 至 10 μM。在 CD4⁺ 细胞中，例如从人脐带血或外周血中分离的 Th0 细胞，SP600125 阻断细胞活化和分化并抑制炎症基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ 和 TNF-α，IC₅₀ 为 5 μM 至 12 μM^[1]。
在小鼠 β 细胞 MIN6 中，SP600125 (20 μM) 诱导 p38 MAPK 的磷酸化及其下游 CREB 依赖性启动子激活^[2]。
在 HCT116 细胞中，SP600125 (20 μM) 阻断 G2 期到有丝分裂的转变并诱导核内复制。SP600125 的这种能力独立于 JNK 抑制，但由于其抑制 Aurora A 和 Polo 样激酶 1 上游的 CDK1-细胞周期蛋白 B 激活^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

SP600125 (15 mg/kg 或 30 mg/kg；静脉注射) 显著抑制 TNF-α 血清水平，而 30 mg/kg 口服施用后，则剂量依赖性地阻断 TNF-α 表达^[1]。
SP600125 在大鼠体内减轻 LPS 诱导的 ALI。SP600125 组大鼠 BALF 中 TNF-α和 IL-6 的表达水平显著降低^[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

220.23

性状

Solid

Formula

C₁₄H₈N₂O

CAS 号

129-56-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (56.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.5407 mL	22.7035 mL	45.4071 mL
5 mM	0.9081 mL	4.5407 mL	9.0814 mL
10 mM	0.4541 mL	2.2704 mL	4.5407 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 1% CMC-Na/saline water
Solubility: 3.33 mg/mL (15.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (9.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： corn oil
Solubility: 1 mg/mL (4.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming and heat to 80°C

10 mM * 1 mL in DMSO	605元	10000 支可售
10 mg	550元	10000 支可售
50 mg	850元	10000 支可售

产品简介

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