【制药网 产品资讯】在全球范围内，高血压是一个严峻的公共健康问题，据统计，全世界有 13 亿高血压患者。在 β 受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素 II 受体抑制剂(ARB)等多种类型降压药物出现后，高血压患者的降压需求得到了较大的满足。然而，仍有一半的患者无法实现较好的血压控制效果。大约 25% 的高血压源于醛固酮水平失调，而这一领域长期以来缺乏创新。7 月 14 日，阿斯利康宣布其全新机制降压药 Baxdrostat 治疗高血压的 III 期 BaxHTN 研究取得了积极结果，这一消息在医药界引起了广泛关注，也为阿斯利康在降压药市场的布局带来了新的曙光。
Baxdrostat 是 CinCor Pharma 开发的一种靶向醛固酮合成酶(ALDOS，由 CYP11B2 基因编码)的潜在 first in class、高选择性、强效口服小分子抑制剂。其作用机制在于抑制肾上腺中醛固酮合成的最后 3 个限速步骤，从而降低醛固酮水平。醛固酮作为调控血压的关键激素，通过促进钠水潴留机制升高血压，是高血压难以控制的重要致病因素。而 Baxdrostat 可在较大剂量范围内显著降低醛固酮水平且不影响皮质醇水平，这为其治疗高血压提供了有力的作用基础。
2023 年 1 月，阿斯利康以 18 亿美元的总交易额收购 CinCor Pharma，从而将 Baxdrostat 纳入麾下。这一举措显示了阿斯利康对该药物潜力的看好以及在降压药领域布局的决心。此次 III 期 BaxHTN 研究的成功，更是证明了阿斯利康眼光的独到。
BaxHTN 研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组临床试验，共纳入了 796 名患者。这些患者包括接受过两种不同机制抗高血压药物(其中一种是利尿剂)治疗但血压仍未得到有效控制的高血压患者，以及接受过三种或更多不同机制抗高血压药物(其中一种是利尿剂)治疗的顽固性高血压患者。研究结果显示，治疗第 12 周时，Baxdrostat 组患者的平均坐位收缩压(SBP)较安慰剂组在统计学意义和临床意义上降低。不仅如此，该研究还成功达到了所有次要终点，例如顽固性高血压亚组在 12 周内的 SBP 变化情况、总人群在 12 周内的坐位舒张压变化情况、第 12 周达到 SBP<130mmHg 的患者比例等。并且，Baxdrostat 总体上具有良好的耐受性和安全性。阿斯利康计划在 2025 年 8 月举行的欧洲心脏病学会(ESC)大会上展示研究的详细数据。
据悉，除了高血压，Baxdrostat还有多个适应症已进入临床III期阶段，包括心力衰竭、慢性肾脏病、降低心血管风险、原发性醛固酮增多症、肾衰竭等，市场潜力巨大。阿斯利康预计，Baxdrostat年销售峰值超过50亿美元。
数据显示，目前，全球已有一款 ALDOS 靶向药物获批上市，即奥唑司他，但这款药物因选择性不高仅获批了库欣综合征适应症。除了 Baxdrostat 之外，全球还有 5 款临床在研选择性 ALDOS 抑制剂，其中 Lorundrostat(Mineralys Therapeutics)、Baxdrostat(阿斯利康)和 BI 690517(勃林格殷格翰)处于 III 期临床阶段。体外试验数据显示，Lorundrostat 和 Baxdrostat 对 ALDOS 的选择性分别是皮质醇合成酶的 374 倍和 > 100 倍。而 BI 690517 并未聚焦高血压，而是专注于心力衰竭和肾病。从竞争格局来看，Baxdrostat 凭借其 III 期研究的积极结果，在高血压治疗领域具有较大的竞争优势。
阿斯利康在降压药领域的布局，不仅仅局限于 Baxdrostat 这一款药物。Baxdrostat 目前正在作为单药疗法针对高血压和原发性醛固酮增多症开展临床试验评估，同时与达格列净联用治疗慢性肾脏病，并用于高危高血压患者心力衰竭的预防。这一系列布局显示了阿斯利康对心血管疾病治疗领域的全面规划，通过不同药物组合和适应症拓展，为患者提供更全面的治疗方案。
阿斯利康此次 Baxdrostat 的 III 期研究成功，为其在降压药市场的布局奠定了坚实基础。随着后续数据的公布和药物的进一步研发推进，Baxdrostat 有望为高血压患者带来新的治疗选择，改写高血压治疗的版图，同时也将助力阿斯利康在心血管疾病治疗领域占据更重要的地位。
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