【制药网 产品资讯】在癌症治疗领域，TRK 抑制剂正掀起一场激烈的市场争夺战。近期，威凯尔医药的安瑞替尼胶囊(VC004)新药上市申请获国家药品监督管理局(NMPA)正式受理，并已纳入优先审评审批程序，这一消息为这场争夺战注入了新的活力。
安瑞替尼是由威凯尔自主开发的I类小分子靶向抗肿瘤创新药，属于新一代TRK抑制剂，拟适用于下列条件的成人和12岁及以上青少年实体瘤患者：携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因；患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。
TRK 抑制剂的出现，为癌症治疗带来了革命性的变化。神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合在多种类型的成人及儿童肿瘤中被发现，尤其是在唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤等罕见肿瘤中较为常见。中国每年新发的携带 NTRK 融合基因的肿瘤人群预估约 6500 例，然而目前临床上缺乏有效的治疗手段，存在着巨大的未被满足的临床需求。TRK 抑制剂能够精准地靶向抑制 TRK 融合蛋白，从而阻断肿瘤细胞的生长和转移，与传统化疗相比，具有更高的特异性和选择性，为癌症患者带来了新的希望。
目前，全球 TRK 抑制剂市场竞争激烈。仅有罗氏的恩曲替尼和拜耳的拉罗替尼两款药物成功上市。拉罗替尼凭借先发优势，已在全球 50 多个国家获批上市，并于 2022 年 4 月 8 日在中国获得上市批准，其口服溶液也于同年 6 月 23 日获批。恩曲替尼除了获批用于 NTRK 融合基因阳性肿瘤外，还获批了 ROS1 阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)适应症。尽管如此，一代 TRK 抑制剂在临床应用中逐渐暴露出耐药问题，这也促使众多药企纷纷投身于新一代 TRK 抑制剂的研发。
在这场全球范围内的研发竞赛中，中国创新药企表现出色，展现出强大的竞争力。据统计，全球已有超过 10 款 NTRK 靶向药处于临床研究阶段，其中中国创新药企业参与比例超六成。诺诚健华的卓乐替尼(ICP-723)已进入上市申报阶段，其针对 NTRK 融合阳性的晚期实体瘤成人和青少年患者(12≤年龄≤18)，展示出了良好的有效性和安全性，总缓解率(ORR)高达 85.5%。而威凯尔医药的 VC004 紧跟其后，目前已处于临床 Ⅲ 期，并于 2025 年 1 月正式进入国内上市申请准备阶段，启动与监管机构的 pre-NDA 沟通交流。
威凯尔医药的安瑞替尼胶囊具有优势。其在体外激酶测试中，对 TRK 野生型和突变型激酶均显示出抑制效果，能够有效解决当前肿瘤治疗中的耐药难题。在 I/II 期临床研究中，安瑞替尼胶囊展现出了出色的疗效与良好的安全性。I 期临床试验数据显示，在既往未经 TRK 抑制剂治疗的患者中，RP2D 剂量拓展组经确认的 ORR 为 73.1%；在既往 TRK 抑制剂经治出现进展的患者中，也有部分患者肿瘤缩小。对于基线伴有脑转移的受试者，部分患者颅内病灶明显缩小。此外，安全性方面，患者发生的治疗相关不良事件(TRAEs)多为 1-2 级且无致命性 TRAEs 发生，未发现新的安全性信号。
除了诺诚健华和威凯尔医药，正大天晴、贝达医药等企业的 NTRK 靶向药也处于临床研究阶段。再鼎医药引进的瑞普替尼(第三代 TRK/ROS1 抑制剂)同样备受关注，其胶囊拟纳入优先审评，适用于 NTRK 融合基因阳性实体瘤成人患者。随着众多药企的积极参与，TRK 抑制剂市场前景广阔。预计在未来，随着更多高效、低耐药的 TRK 抑制剂获批上市，癌症患者将迎来更多的治疗选择，同时市场竞争也将进一步加剧，推动行业不断创新和发展。
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