药用级低取代羟丙纤维素CP版有资质符合药典药用级低取代羟丙纤维素CP版有资质符合药典中文名称       低取代羟丙纤维素

英文名称       Low-Substituted Hydroxypropyl Cellulose

中文别名       低取代2-羟丙基纤维素；纤维素羟丙基醚

英文别名       Hyprolose；Cellulose Hydroxypropy；ls-HPC；ls-hydroxyproply Cellulose

化学名称       低取代羟丙基纤维素Cellulose，2-hydroxypropyl ether (low-substituted) (纤维素-2-羟丙基醚（低取代）)

CAS号   9004-65-3;78214-41-2

分 子 式       USPNF 20定义的低取代羟丙纤维素是纤维素的低取代羟丙基醚。在105℃干燥1小时，其含羟丙基(-OCH2CHOHCH3)量应大于5.0%，不少于16.0%。市售低取代羟丙纤维素有不同粒径和取代度等多种级别。

分 子 量       USPNF 20定义的低取代羟丙纤维素是纤维素的低取代羟丙基醚。在105℃干燥1小时，其含羟丙基(-OCH2CHOHCH3)量应大于5.0%，不少于16.0%。市售低取代羟丙纤维素有不同粒径和取代度等多种级别。

分 类     崩解剂; 片剂

用 途

本品是低取代羟丙基纤维素醚，是一种多用途的非离子型纤维素衍生物，主要用作固体制剂崩解和粘合剂，由于它的粉末有较大的表面积和孔隙率，故能快速吸水膨胀，用于片剂时，使片剂快速崩解，同时它的粗糙结构与药物和颗粒之间有较大的镶嵌，可明显提高片剂硬度，同时不影响崩解，从而加速药物的溶出度，提高生物利用度。本品用量一般为2-5%左右，在片剂生产中可用于湿法制粒中内加，也可外加或内外同时加效果更佳。作片剂粘合剂时，湿法制粒一般用量为 2-20％。本品在食品添加剂中可用作乳化剂、稳定剂、助悬剂、增稠剂。

低取代羟丙纤维素在口服固体制剂中应用广泛。主要作为片剂崩解剂，或湿法制粒的黏合剂。也可应用于由直接压片制备的快速崩解片剂中。

低取代羟丙纤维素有不同粒径，不同取代度等许多级别。LH-11为中等取代度，粒径1大，主要用于防止片剂顶裂和直接压片的崩解剂。LH-21主要用于湿法制粒片剂的黏合剂和崩解剂。LH-31颗粒较小，主要用于挤出制粒，由于其粒径较小因而较易通过筛网。取代度较低的LH-22和LH-32可在不需较大黏合力时使用。需较大黏合力时，可使用较高取代度的LH-20和LH-30。

一般低取代羟丙纤维素在处方中的使用浓度为5～25%。

给药途径       口服

储存条件       低取代羟丙纤维素虽有吸潮性，但性质稳定。应置于密闭容器中储藏。

安 全 性  

一般认为低取代羟丙纤维素是无毒、无1性的辅料。

动物毒性试验表明，大鼠口服6g/kg/天超过6个月没有1作用。兔子和大鼠口服5g/kg/天未见有致畸作用。

LD50(大鼠，口服): 15 g/kg

禁 忌     与碱性物质可发生反应。片剂处方中如含有碱性物质在经过长时间的储藏后，崩解时间有可能延长。

来源与制备    将碱化纤维素和环氧丙烷在高温条件下反应，反应结束后，中和，重结晶，洗涤，粉碎即得。

管理情况       在欧洲，日本，美国和其他的1, 都准许作为药用辅料。