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cp2020药典倍他环糊精在医药中的应用
cp2020药典倍他环糊精在医药中的应用
β-环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料,具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。由于其特殊的空间结构和性质,能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物,目前被广泛应用于医药业和食品业,
环糊精的成分与作用:
环糊精是环糊精转葡萄糖基酶(CGTase)作用于淀粉的产物,是由六个以上葡萄糖以α—1,4—糖苷键连结的环状寡聚糖,其中是α-环糊精(α-cyclodextrin)、β-环糊精(β-cyclodextrin)、γ-环糊精(γ-cyclodextrin),分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成,是相对大和相对柔性的分子。经X射线衍射和核磁共振研究,证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环,有许多可旋转的键和羟基,内有一个空腔,表观外型类似于接导管的橡胶塞。空腔内部排列着配糖氧桥原子,氧原子的非键电子对指向中心,使空腔内部具有很高的电子密度,表现出部分路易斯碱的性质。分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型,在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原子,故呈疏水性。葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处,6位的-OH基在圆筒的另一端开口处,所以圆筒的二端开口处都呈亲水性,这样,环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不同的基团组成.
环糊精的性质有点类似淀粉,可以贮存多年不变质。在强碱性溶液中也可稳定存在,在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。
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