产品名称：BDTX-189

CAS号：2414572-47-5

分子式：C29H29ClN6O4

分子量：561.03

沸点778.0±60.0 °C(Predicted)

密度1.349±0.06 g/cm3(Predicted)

溶解度DMSO:22.56(Max Conc. mg/mL);40.21(Max Conc. mM)

DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);1.78(Max Conc. mM)

DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)

生物活性

Tuxobertinib (BDTX-189) is a potent, orally active and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations, including EGFR/HER2 exon 20 insertion mutants. Tuxobertinib shows KDs of 0.2, 0.76, 13 and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. Anticancer activity

Tuxobertinib 是 ERBB 变构突变癌基因家族的抑制剂，具有抗增殖活性 (对 ERBB 变构突变癌基因家族的 IC50<100 nM)

小鼠实验：Tuxobertinib (0-100 mg/kg；口服；每日一次，持续 15 天) 在携带 HER2 S310F Ba/F3 同种异体移植肿瘤的无胸腺裸鼠中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制和消退。 Tuxobertinib (1-50 mg/kg.口服每日一次，持续 15 天) 在携带表达 EGFR 突变 EGFR ASV 的 CUTO-14 PDX 肿瘤的无胸腺裸鼠中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制和消退。