产品名：TAS6417

CAS 号：1661854-97-2

分子式：C23H20N6O

分子量：396.44

体外活性：

体外活性：TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性，包括外显子20插入突变，IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表达EGFR基因的外显子20插入突变的细胞的生长，LXF 2478L细胞的GI50值为86.5±28.5nM，NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD细胞的GI50值为45.4±2.6nM。 TAS6417还有效抑制具有活化突变或获得性抗性突变的其他细胞系中的增殖，平均GI50值为1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反，TAS6417对正常人表皮角质形成细胞（NHEK-Neo）细胞增殖的影响是适中的，其中WT EGFR与生长和存活有关。体内活性：TAS6417在EGFR外显子20插入驱动的肿瘤模型中导致体内持续的肿瘤消退。 TAS6417抑制肿瘤中的突变EGFR，但不抑制皮肤组织中的WT EGFR。 TAS6417延长了携带肺癌的动物的存活。

TAS6417 inhibits the growth of cells expressing exon 20 insertion mutations of the EGFR gene (GI50 value of 86.5±28.5 nM for LXF 2478L cells and 45.4±2.6 nM for NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD cells). TAS6417 also potently inhibits proliferation in other cell lines harboring activating mutations or acquired resistance mutations (mean GI50: 1.92±0.21 nM to 7.12±0.60 nM) [1].

动物实验：小口服给予NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD异种移植物的小鼠TAS6417（50,100,200mg / kg）。给予TAS6417后1小时和2小时，收集异种移植肿瘤和皮肤组织[1]。

用途： 仅供科学研究使用