药用级混合脂肪酸甘油酯的作用与用途

药用级混合脂肪酸甘油酯的作用与用途

功能与应用

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可作为润滑剂，基质，包衣涂料，润湿剂。 用作栓剂基质。

硬脂栓剂基质或半合成甘油脂肪酸酯的基本用途，是作为一些药物的直肠或制剂的载体，用以产生局部效果或达到全身吸收的目的。

给药途径

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外用；经皮；直肠尿道。

稳定性和贮藏条件

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硬脂栓剂基质对于氧化和水解相对稳定，碘值可以作为衡量其耐氧化和耐酸败能力的测量。因为吸水的情况很少发生，所以含水量通常较低且不易变质。

本品的熔融性质、硬度和释药曲线随着时间而改变。存放几个月后，熔点可能会提髙超过1℃。因为基质的复杂性，所以对于这种老化现象不容易解释其机理。

有证据表明存在微小的由无定型向结晶（其中可能有或不可能有多晶型转变）的转变，然而其他有些研究者发现，熔点的改变与甘油三酯向更稳定的多晶型形态的转变有密切的联系。

在熔点测定之前，可以“有条件地”认为基质是一种稳定的晶体形式。

栓剂基质应当被保存于气密的容器中，存放温度要比标注的熔点低至少5℃，模制成的栓剂通常耍使用冰箱保存。

配伍禁忌

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2014年，栓剂基质的配伍禁忌并没有广泛的文献报道，在硬脂栓剂基质和药物之间相对很少发生化学反应，但基质水值的大小可以表示出这种反应的潜在程度。

例如，可以采用低水值（<5)基质来降低阿司匹林水解的危险。也就是说，可以采用使基质和阿司匹林的含水量小化的方法。 证据表明，氨茶碱会与一些硬脂基质中的甘油反应生成肼。

当老化或暴露在较髙温度下，会出现降解和硬化的现象。同时栓剂的熔点也会明显升高。乙二胺的含量也会下降。

―些腊溶性的药物，如水合氯醛加入到基质中后，会降低基质的熔点。

同样，当大量的固体或液体活性物质分散在基质中后，混合栓剂的流变学特性会发生改变。因此有必要对基质或所加人的添加剂慎加选择。