药用辅料泊洛沙姆188有CDE备案证明

H(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)aOH

　　本品为α-氢-ω-羟基聚(氧乙烯)a-聚(氧丙烯)b-聚(氧乙烯)a嵌段共聚物。由环氧丙烷和丙二醇反应，形成聚氧丙烯二醇，然后加入环氧乙烷形成嵌段共聚物。在共聚物中氧乙烯单元(a)为75～85，氧丙烯单元(b)为25～30，氧乙烯(EO)含量79.9%～83.7%，平均分子量为7680～9510。

　　【性状】本品为白色或类白色蜡状固体；微有异臭。

　　本品在水或乙醇中易溶，在无水乙醇或乙酸乙酯中溶解，在乙或石油醚中几乎不溶。

　　【鉴别】本品的红外光吸收图谱应与对照图谱(光谱集618图)一致。

　　【检查】酸碱度 取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法测定(通则0631)，pH值应为5.0～7.5。

　　溶液的澄清度与颜色 取酸碱度项下的溶液，依法检查(通则0901与通则0902)，应澄清无色。

　　氧乙烯 取本品0.1～0.2g，用含1% 4,4-二甲基-4-硅杂戊磺酸钠的氘代水1ml或者含四甲基硅烷的氘代ml溶解；将样品溶液装入核磁共振管中，如果是以氘代三为溶剂，加氘代水1滴，振摇，在核磁共振仪中，从0到5×10-6扫描，以直接比较法定量，按下式计算氧乙烯(EO)值：

　　EO=3300α/(33α+58)

　　式中   α=(A2/A1)-1

　　A1为1.15×10-6处双峰的积分面积，代表氧丙烯的甲基；

　　A2为(3.2～3.8)×10-6处复合峰的积分面积，代表氧丙烯、氧乙烯的CH2O和氧丙烯的CHO;

　　EO为氧乙烯在整个分子组成中所占的比例，应为79.9%～83.7%。

、增加药物溶出度

固体型号的产品可作为固体分散剂的载体，品制得的固体分散剂，可大大提高这些药物的溶解度，促进这些药物的吸收，用量为2％～10％。采用熔融或溶剂法制备固体分散剂，可大大提高难溶性药物口服制剂的溶出速率和生物利用度。是较理想的速效固体分散剂的载体。

2、作为乳化剂和稳定剂

由于其无毒、无抗原性、无刺激性、无致敏性、化学性质稳定、不溶血，泊洛沙姆188可以作为一种合成乳化剂用于静脉注射。泊洛沙姆188是制备静脉脂肪乳的良好乳化剂，可形成0厢型乳化剂，用量为0．1％一0．5％。本品用量O．2％，相当于豆磷脂l％。用本晶制备的乳剂，乳粒小，吸收率高，物理性质稳定，不易分层，可用热压蒸汽灭菌。

3、作为乳膏剂，栓剂的基质

泊洛沙姆188能促进药物的吸收，作为基质使用还可起到缓释与延效的作用，上市的产品有灰黄霉素乳膏剂、消炎痛栓、阿司匹林栓。胰岛素是由胰腺B细胞合成的一种多肽类激素，我国于1965年人工合成，作为糖尿病治疗的物。Yun等用泊洛沙姆做基质，制备了胰岛素栓剂，动物实验发现，加用此基质后降糖作用大大改善。另有人得了一系列含脱氧胆酸、牛磺胆碱钠等的栓剂，每枚含胰岛素50单位，直肠给药于糖尿病兔，其降糖作用相当于皮下注射40单位胰岛素的56％，显示出良好的生物利用度。

4、作为吸收促进剂

一方面由于泊洛沙姆188使肠道蠕动变慢，药物在胃肠道滞留的时间增长，吸收增加，从而能提高口服制剂的生物利用度。另一方面，其与皮肤相容性佳，增加皮肤通透性，可以促进外用药制剂的吸收

药用辅料泊洛沙姆188有CDE备案证明