药用级交联羧甲基纤维素钠科研辅料

交联羧甲基纤维素钠在口服剂型中用作胶囊剂、片剂和颗粒剂的崩解剂。片剂中，交联羧甲基纤维素钠适用于直接压片和湿法制粒压片工艺。湿法制粒时，交联羧甲基纤维素钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加），这样可以好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。交联羧甲基纤维素钠用做崩解剂时，浓度可达5%（w/w），但通常直接压片工艺中的用量为2%（w/w），湿法制粒压片时为3%（w/w）。无论是湿法制粒或直接压片工艺，含有吸湿性辅料（例如山梨醇）可造成崩解剂（如交联羧甲基纤维素钠）的效率稍微降。交联羧甲基纤维素钠与强酸、铁或其他金属（例如铝、汞、锌）的可溶性盐有配伍禁忌。 Company Logo LOGO LOGO 交联羧甲基纤维素钠的介绍 2012-02-15 HEC 交联羧甲基纤维素钠的概述 HEC 交联羧甲基纤维素钠是羧甲基纤维素钠的交联聚合物。英文名Croscarmellose Sodium，片剂、胶囊剂的崩解剂。其为无臭、白色或灰白色粉末。不溶于水，但当与水接触后，交联羧甲基纤维素钠体积迅溶胀至原体积的4~8倍。交联羧甲基纤维素钠稳定，但具有吸湿性。以交联羧甲基纤维素钠为崩解剂、采用直接压片工艺制备的模型片，30℃贮存14个月后，其溶出度无显著改变。交联羧甲基纤维素钠应置于密闭容器中，于阴凉、干燥处贮存。 交联羧甲基纤维素钠(CC-Na) 交联羧甲基纤维素钠，又称改性纤维素胶，国外商品名Ac-Di-Sol ，是CMC-Na 的交联聚合物，其取代度约为10%。含有大约70%的羧基钠盐，因此具有较大的引湿性，但由于交联键的存在而不溶于水，在水中能吸收数倍于其本身重量的水而膨胀，具有良好的崩解作用和可压性。在直接压片中的用量约为5%～10%。 其主要的崩解机理是孔隙率和强溶胀性。浓度的CC-Na对疏水性药物能起到润湿和分散作用，可大大改善药物的溶出度。 10~25 0.5~5.0 胶囊崩解剂 片剂崩解剂 浓度/% 用途 交联羧甲基纤维素钠的应用 交联羧甲基纤维素钠(CC-Na) 　Fererro C 等以水不溶性的二氧化硅蛋白作为模型药物，系统地研究了CC-Na在直接压片中的崩解效果。结果表明，当含量为5% ～10%，压力为250～280MPa时，崩解时间短。 Fererro C, Munoz N, VelascoA, et al. Disintegrating efficiency of croscarmellose sodium in a direct compression formulation [ J ]. Int J Pharm, 17, 147 (1) : 11. 交联羧甲基纤维素钠(CC-Na) 水分通过三维纤维 结构快渗透 纤维膨胀&崩解力变大 片剂崩解，活性物质释放 HEC 纤维素碱的制备可将来源于木浆或棉纤维的纤维素在聚乙烯醇溶液中浸渍。然后将碱化纤维素与一钠反应得到羧甲基纤维素钠。待取代反应完成，且全部聚乙烯醇耗尽后，过量的一钠缓慢水解为羟基。羟基将部分羧甲基钠基团转化为游离酸。并催化交联生成交联羧甲基纤维素钠。随后用醇水提取交联羧甲基纤维素钠，除去残留的氯化钠和羟基钠。化后的交联羧甲基纤维素钠的度大于.5%。可以将交联羧甲基纤维素钠磨碎，降聚合物纤维的长度，从而改善其流动。 交联羧甲基纤维素钠主要用作口服制剂的崩解剂，通常认为无毒、无刺激性

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