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卡波姆(carbomer)是以等与丙烯酸交联得到的丙烯酸交联树脂,是一类非常重要的流变调节剂,中和后的卡波是优秀的凝胶基质,有增稠、悬浮等重要用途,工艺简单,稳定性好。广泛应用于乳液、膏霜、凝胶中,眼用软膏,直肠和局部制剂。
卡波姆是美国诺誉公司的招牌菜(前身为美国古立德公司,美国最古老的公司之一),其产品包括Carbopol系列流变学调节剂和Pemulen系列聚合物乳化剂,渐渐的,现在国内的卡波姆也逐渐发展成熟起来。
卡波姆的三大主要功能
1.悬浮。能使不溶性组份悬浮于体系中。
2.乳化。能在油或水相中起着乳化和稳定的作用。
3.增稠。能产生广阔范围的粘度和流动性。
卡波姆广泛用于非注射制剂,特别是局部的液体和半固体制剂。
卡波姆树脂已研究用于制备缓释骨架微丸,在含有多肽的制剂中用作肠蛋白酶的酶抑制剂,作为子宫颈贴(cervical patch)的黏胶剂和鼻腔给药的微球,以及定位药物传递到食道的磁性颗粒(magnetic granules)。
除此之外,卡波姆在药用上的价值还远远不止这些,主要在医疗上的价值作用分为下文四个方面。
一是可以作为缓释材料制成控释药物进行相应应用使用,比如抗坏血酸、阿司匹林、硫酸阿托品、盐酸普鲁卡因、扑尔敏、硫酸奎宁、茶碱等。
二是作为外用药物的配方构成,可以作为载体基质,制成软膏剂、栓剂、凝胶、乳液等。
三是利用其凝胶性、粘合性、和成膜性,在生物粘中,作为载体基质和药物制成的生物贴,因其附在组织粘膜中滞留时间长,提高了药物的生物利用度,如:以粘膜为给药目标,包括眼部、鼻腔、肠道、阴道和直肠粘膜等。
四是利用其悬浮能力,能有效地悬浮不溶组形成一个均匀分散的体系,应用于口服混悬液,具有安全有效、避味、保持稳定、提高生物利用度。
其他用途
除了医疗上,卡波姆951作为增粘剂也用于复乳微球的制备。卡波姆也常用于化妆品中。
卡波姆是稳定并具有吸湿性的物质,在104℃加热2小时,不影响其增稠性。
然而,暴露于过高的温度能使变色和稳定性降低。260℃加热30分钟分解。
并且卡波姆的安全性也是有的,有某些级别可以应用于口服制剂中,一般认为卡波姆基本上是无毒、无刺激性的辅料。
没有证据表明局部应用卡波姆有过敏反应,但是人口服卡波姆1~3g的剂量可被用作强腹泻剂。
常用卡波姆型号:
Carbopol 940:短流变性、高粘度、高清澈度,低耐离子性及耐剪切性,适用于凝胶及膏霜中。
Carbopol 941:长流变性、低粘度、高清澈度,中等耐离子性及耐剪切,适用于凝胶及乳液。
Carbopol 934:交联聚丙烯酸树脂,局部给药系统,在高粘度时稳定,用于浓凝胶剂、乳剂、混悬剂。
Carbopol 1342:交联聚丙烯酸树脂,局部给药系统,在电解质存在下的流变学改进剂,聚合乳化作用。
Carbopol 980:交联聚丙烯酸树脂,局部给药系统,结晶澄明凝胶剂,水或酒精溶剂。
Carbopol ETD 2020:丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交链共聚物,长流变性、低粘度、高清澈度、高耐离子性及耐剪切性,适用清澈凝胶。
Carbopol AQUA SF-1:液体,长流变性、可配制清澈配方,与多种成份具优良的相容性,回酸增稠,可用于表面活性剂体系。
carbopol Ultrez 21:丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交链共聚物,短流变性、用于凝胶、洗涤清洁用品、高电解质产品、膏霜、乳液。
Carbopol Ultrez 20:丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交链共聚物,长流变性、香波、沐浴凝胶、膏霜/乳液、含电解质的护肤、护发凝胶。
Pemulen TR-1:丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交链共聚物,增稠型乳化剂、短流变性、用于膏霜、乳液。
Pemulen TR-2:丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交链共聚物,增稠型乳化剂、长流变性、用于乳液。
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