【制药网 产品资讯】近日，远大医药发布公告，公司用于治疗前列腺癌的全球创新放射性核素偶联药物(RDC)TLX591加入国际多中心III期临床试验的申请已获国家药监局的默示许可。
此次研究拟在中国、美国、澳大利亚、新西兰及欧洲等全球多个国家和地区入组500余名患者，旨在评估TLX591联合标准治疗与仅接受标准治疗相比，在既往接受过雄激素受体通路抑制剂治疗进展的转移性去势抵抗性前列腺癌患者中的疗效和安全性。
前列腺癌是发生在男性前列腺组织的恶性肿瘤，是男性常见的癌症之一，其发病率在全球范围内呈上升趋势，尤其在老年男性中更为常见。据中国癌症报告数据，2022年我国前列腺癌新发病例达13.4万，发病率呈现上升趋势。
放射性核素偶联药物(RDC)是一类将靶向分子(如抗体、小分子化合物等)与放射性核素通过连接子偶联而成的药物，其核心原理是利用靶向分子精准识别肿瘤细胞表面的特异性抗原或受体，将放射性核素递送至此，通过核素释放的短射程射线(如α射线、β射线)特异性杀伤肿瘤细胞，同时减少对正常组织的损伤。在前列腺癌治疗领域，RDC因其靶向性强、疗效明确，已成为晚期或转移性前列腺癌的重要治疗手段，尤其在传统治疗耐药的患者中展现出明显的优势。
业内指出，前列腺癌细胞常高表达特定抗原或受体(如前列腺特异性膜抗原PSMA)，而RDC的靶向分子可特异性结合这些靶点，使放射性核素富集于肿瘤组织。其释放的射线(如β射线的钇-90、镥-177，α射线的镭-223、锕-225等)能在短距离内破坏肿瘤细胞的DNA，抑制其增殖并诱导凋亡。相比传统化疗或放疗，RDC的优势在于靶向性强、全身治疗能力：以及与其他治疗协同。
目前，针对前列腺癌的RDC研究主要围绕PSMA靶点(前列腺特异性膜抗原，在90%以上的前列腺癌细胞中高表达)展开，部分药物已获多国批准用于临床。例如，¹⁷⁷Lu-PSMA-617(Pluvicto)已于2022年获美国FDA批准，用于治疗PSMA阳性、转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)，且既往接受过紫杉类化疗和雄激素受体通路抑制剂治疗的患者。再比如，镭-223(²²³Ra)氯化物(Xofigo)早于2013年就获FDA批准，用于治疗伴骨转移的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)，且无内脏转移。
远大医药的TLX591为一款全球创新、携带治疗性放射性核素的单克隆抗体产品，其核心技术通过抗体精准定位与放射性核素递送系统实现双重突破：该产品以PSMA为靶点，利用单克隆抗体作为高特异性定位装置，搭载治疗性放射性核素177Lu精准输送至肿瘤部位，同时脱靶器官暴露率明显降低。
研究显示，相比传统RLT需6周期30周、累计1200mCi辐射，TLX591仅需2剂14天间隔，累计约150mCi，大幅缩短周期、减少辐射，提升患者依从性。其经肝脏代谢，无明显肾毒性，大分子结构降低唾液腺和泪腺摄取，减少口干、干眼等不良反应，安全性更优，有望重新定义治疗标准。
值得一提的是，TLX591的伴随诊断产品TLX591-CDx已在美国、澳大利亚、加拿大、巴西、英国、法国及多个欧洲经济区成员国上市，并已于2025年5月完成中国III期临床试验全部患者入组给药。TLX591-CDx在2024年实现7.83亿澳元的全球销售收入，产品商业化潜力亦十分可观。
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