【制药网 行业动态】铂类药物作为肿瘤治疗中的基石类药物，至今依然是患者治疗中的关键药物之一。有报告显示，2022年全球铂类抗癌药市场规模大约为100亿元，预计到2029年，这一市场规模将达到116亿元，2023-2029期间年复合增长率(CAGR)为2.1%。
针对铂类药物的开发，当前也有不少企业涉足。其中索普兴大于2007年加入了铂类药物创新研发的行列。据悉，索普兴大以新一代铂类药物TP21为核心，聚焦抗肿瘤药物的研发、生产与商业化。
资料显示，索普兴大开发的铂类药物TP21在分子结构上进行了优化创新，以克服传统铂类药物的局限性与缺点。作为新一代铂类抗肿瘤药物，TP21展现出抗肿瘤效果与发展潜力。
其中，从分子设计与作用机制来看，TP21是一种通过促进药物与癌细胞核内DNA结合而发挥作用的金属铂类抗肿瘤药。它是基于分子生物学观点，利用癌细胞DNA空间构型的异常特性，设计并制造成功的一种带有“分子开关”的铂类抗肿瘤药物。
资料显示，TP21的“分子开关”关键位点具有四个氢键结构，使得TP21可以在人体内导向性的与异常DNA的碱基结合，而不与正常的DNA结合。只有当肿瘤细胞DNA复制时解旋酶激活，TP21氢键开关被解旋酶打开后暴露出带有空穴轨道的铂原子(Pt)，Pt与带有孤对电子的DNA氮原子结合形成Pt-DNA加合物，将复制癌细胞的机构摧毁，从而介导肿瘤细胞的坏死或凋亡，进而产生抗肿瘤效果、发挥治疗作用。
因其特有的“分子开关”设计，索普兴大的TP21显示出能够克服传统铂类药物大量破坏正常组织细胞等副作用的潜力，可靶向性杀死肿瘤细胞。
据了解，铂类药物已成为临床中应用广泛的化疗药物之一，被广泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宫颈癌、食管癌、胃癌、结直肠癌和头颈部肿瘤等常见恶性肿瘤的治疗。当前，随着药企的创新研发，铂类药物也日渐实现突破。
如除了索普兴大外，乐康嘉润则依托铂类前药脂质体技术平台，将开发新一代的铂类药物，对二价铂类药物的结构进行优化，形成四价铂前体药物。
前药的化学性质更稳定，用药更安全，改造后药物的脂溶性更强从而增加了脂质体的成药性。四价铂前药在脂质体的包裹下被动靶向进入肿瘤细胞，转化为二价铂时，新加入的轴向配体的解离会消耗细胞内的谷胱甘肽，抑制药物外排，从而达到靶向抗肿瘤和逆转耐药的作用，使得药物更安全有效。
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