【制药网 行业动态】有研究院数据显示，新药研发支出已经从2011年的1360亿美元提升至2018年的1515亿美元，预计2020年将达到1598亿美元，CAGR达1.6%。而新药研发支出中有30%的费用用于小分子药物研发。
据此可以估算，预计到2020年，小分子药物研发市场规模将达到479亿美元。而DEL技术正是近年新兴的小分子药物筛选技术之一，该技术自1992年被提出后，逐渐走向工业界，并受到各大跨国药企的青睐。
那么在目前生物大分子药借着PD-1和PD-L1的东风占据越来越多的研发资源，小分子化学药物研发项目相对走低的情况下，为什么各大制药公司还会对DEL这一技术平台如此青睐呢?这必须从早期对DEL平台进行投资的GSK说起。
GSK从2007年接手DEL平台，由DEL平台筛选出的化合物中已经有sEH和RIP1两个靶点的抑制剂在Ⅱ期临床。GSK应用DEL平台获得的成功例子，让小分子制药公司看到了新的希望，期望通过新的技术平台能够筛选出来有别于传统高通量方法的先导化合物，更期望利用此技术平台能够加快与优化药物研发的进程，从而降低研发成本。
现如今，DEL技术也凭借其库容量大、筛选速度快的特点，俨然成为了化合物筛选的主流方法之一。几乎所有的大型跨国制药公司都已采用其根基的DNA编码化合物库技术进行药物发现研究。还有众多基于该技术的新兴生物科技公司/平台涌现出来，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先导药业、劲宇生物、药明康德(DEL平台)等。
目前国内也有多家研究所和企业正在聚焦这一领域，抓紧布局。如近期，上海科技大学免疫化学研究所Richard Lerner教授和杨光教授研究团队合作，研制出富含天然产物的新一代DNA编码化合物库(DNA-Encoded Library, DEL)。利用nDEL，研究团队已经发现了一系列多种来源于天然产物的先导化合物。这些化合物对重要疾病靶点，如胰岛素受体、多聚 ADP 核糖聚合酶、趋化因子受体等，显示出优良的生物学活性，新药开发前景。
还有，成都先导药物开发有限公司，自2012年创立后在短短的7年时间里，该公司迅速跻身DEL技术企业队列。已基于数百种不同的骨架结构，完成逾4000亿结构全新、具有多样性和类药性DNA编码化合物的合成，并且已有多个案例证实了其针对已知靶点和新兴靶点筛选苗头化合物的能力。2019年7月9日，该公司已正式提交科创板上市申请，拟募资6.6亿元。
日前，在药石科技公布的三季报中更是提到，其将在前端既有分子砌块业务基础上，不断拓展新药研发类布局，主要建立新的新药研发技术平台，涉及多种新技术如DEL等。另外，康龙化成在半年报中也表示，其已拥有 DEL库，掌握光化学、流动化学、生物催化等先进反应技术，搭建了高通量有机实验优化平台。
有业内人士表示，未来通过DEL或将使药物的针对性更强，从而减小对个体的损害，非常有可能实现“个性化定制”药物的研发。
热门评论