eftiofur β-内酰胺类 头孢噻呋

为半合成的第三代动物头孢菌素。制成钠盐和盐酸盐供注射用。

【药理】

(1)药效学  具广谱杀菌作用，对革兰氏阳性、革兰氏阴性包括产β-内酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌、放线杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌、链球菌、葡萄球菌等。抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌的活性也比喹诺酮类抗菌药强。       

(2)药动学  本品肌内和皮下注射后吸收迅速，血中和组织中药物浓度高，有效血药浓度维持时间长，消除缓慢，半衰期长。给牛、猪肌内注射本品后，15min内迅速被吸收，在血浆内生成一级代谢物脱呋喃甲酰头孢噻呋(Desfuroyl ceftiofur，DFC)。由于β-内酰胺环未受破坏，其抗菌活性与头孢噻呋基本相同。DFC在组织内可进一步形成无活性的DFC半胱氨酸二硫化物。本品的表观分布容积<1L／kg。猪、绵羊、牛多剂量肌内注射后在肾中浓度，其次为肺、肝、脂肪和肌肉，一般可维持高于MIC的浓度。

【用途】

本品用于防治下列敏感菌所致的牛、马、猪、犬及一日龄雏鸡的疾患。

牛——主要用于溶血性巴斯德氏菌、多杀性巴斯德氏菌与昏睡嗜血杆菌引起的呼吸道病(运输热、肺炎)。对化脓棒状杆菌等呼吸道感染也有效。也可治疗坏死梭杆菌、产黑色拟杆菌引起的腐蹄病。

猪——用于胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴斯德氏菌、猪霍乱沙门氏菌与猪链球菌引起的呼吸道病(猪细菌性肺炎)。

马——主用于兽疫链球菌引起的呼吸道感染。对巴斯德氏菌、马链球菌、变形杆菌、摩拉菌等呼吸道感染也有效。

犬——用于大肠杆菌与奇异变形菌引起的泌尿道感染。

一日龄雏鸡——防治与雏鸡早期死亡有关的大肠杆菌病。

【注意】参见其他头孢菌素。

(1)马在应激条件下应用本品可伴发急性腹泻，能致死。一旦发生立即停药，并采取相应治疗措施。

(2)注射用头孢噻呋钠按规定剂量、疗程和投药途径应用，无宰前休药期也无牛奶废弃期。盐酸头孢噻呋混悬注射液的休药期为：牛2日。

(3)主要经肾排泄，对肾功能不全动物要注意调整剂量。

(4)注射用头孢噻呋钠用前以注射用水溶解，使每mL含头孢噻呋50mg(2～8℃冷藏保效7天，15～30℃室温中保效12h)。

【用法与用量】

肌内注射  一次量  每1kg体重  牛1.1～2.2mg  马2.2～4.4mg  猪3～5mg  一日1次  连用3日。

皮下注射  一次量  每lkg体重  犬2.2mg  一日1次  连用5～14日

一日龄雏鸡  每羽0.08～O.20mg(颈部皮下)

【制剂与规格】

盐酸头孢噻呋混悬注射液lOOmL：5g

注射用头孢噻呋钠1g、4g。