医药中间体盐酸莫西沙星 186826-86-8

医药中间体盐酸莫西沙星 186826-86-8 

我们秉承“节能、求实、奋进、创新”的企业精神，奉行“节能而优产、质量是生命、服务是灵魂"的企业经营理念，以*的产品和优质的服务，满足市场的需求。​

【产品名称】： 盐酸莫西沙星 
【中文名称】:    盐酸莫西沙星
【中文同义词】:    盐酸莫西沙星;莫西沙星HCL;盐酸莫西沙星99%;盐酸莫西沙星(标准品);莫西沙星盐酸盐溶液,100PPM;1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐;1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐;莫西沙星盐酸盐/1-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸
【英文名称】:    Moxifloxacin hydrochloride
【英文同义词】:    ACTIRA;AVALOX;Avelox;Actura;PROFLOX;BAY-12-8039;BAY12-8039 HCl;MoxifloxacineHCl;MOXIFLOXACIN HCL;Moxiflaxacin HCL
【CAS】： 186826-86-8 
【分子式】:    C21H25ClFN3O4
【分子量】:    437.89
【标准】： 企标 
【有无证】： 无证 
【天然/合成】： 合成 
【级别】： 医药级 
【含量】： 99% 
【外观】： 白色粉状 
【包装】： 25KG/纸板桶 
【成份】： 盐酸莫西沙星 
【化属性】： 白色粉末 
【类别】： 香精香料 
【行业】： 医药 
【领域】： 第四代超广谱喹诺酮类抗生素 
【下延产品】： 治疗成人细菌感染肺、鼻旁窦、皮肤、腹腔 
盐酸莫西沙星是由是由德国拜耳医药开发的一种氟喹诺酮类抗生素药，作用机制及体外抗菌谱与其他氟喹诺酮类药物相似，但对革兰阳性菌和厌氧菌的抗菌活性与曲伐沙星 (trovafloxacin)相似，优于某些老品种。与其他氟喹诺酮类药物相比，对本品耐药的革兰阳性菌很少或耐药性产生很慢，在革兰阴性菌和肠球菌中发现了与其他氟喹诺酮类药物之间的交叉耐药菌。但本品至少对金黄色葡萄球菌分离菌珠grlA，grlB，gyrA或 gyrB有效，本品0.5～2 mg/L可抑制耐环丙沙星的金葡菌，按MIC从大到小排列依次为环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。

盐酸莫西沙星可用于治疗金葡菌、流感杆菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎杆菌等引起的社会获得性肺炎，慢性支气管炎急性发作，急性窦炎等。
药理作用
本品作用机制及体外抗菌谱与其他氟喹诺酮类药物相似，但对革兰阳性菌和厌氧菌的抗菌活性与曲伐沙星(trovafloxacin)相似，优于某些老品种。与其他氟喹诺酮类药物相比，对盐酸莫西沙星耐药的革兰阳性菌很少或耐药性产生很慢，在革兰阴性菌和肠球菌中发现了与其他氟喹诺酮类药物之间的交叉耐药菌。但本品至少对金黄色葡萄球菌分离菌珠grlA，grlB，gyrA或gyrB有效，本品0.5～2mg/L可抑制耐环丙沙星的金葡菌，按MIC从大到小排列依次为环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。
药代动力学
45例健康志愿者口服本品单剂50～800mg后，血药峰浓度和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线性增加。口服*剂量400mg，平均cmax为2.5mg/L，达峰时间(tmax)为1.5h，AUC为26.9mg·h/L。健康志愿者重复使用本品1日400mg口服10d，cmax为4.52mg/L，用药10d蓄积率为1.59。本品口服生物利用度为89%，表观分布容积为3.55L/kg，血浆蛋白结合率为48%。本品400mg静注，cmax为3.62mg/L，AUC为34.6mg·h/L。
13例健康志愿者单剂口服或静注本品400mg，24h后，皮肤水泡液中的浓度约为血清浓度的2倍，提示本品较易透入间质组织。18例病人在接受支气管镜检前口服单剂本品400mg，1h后，支气管上皮细胞液和支气管活检组织中的浓度分别为24.4，5.5mg/L，大于血浆浓度12h后，本品在巨噬细胞中达到*浓度(113.6mg/L)。34例慢性窦炎病人口服本品5个400mg剂量后，上颌窦黏膜中的浓度超过血浆浓度，末次用药后3h的血药浓度zui高(7.47mg/kg)，36h为1.25mg/kg，提示具有剂量后效应。
健康志愿者口服单剂本品400mg后，总的清除率和肾清除率分别为每小时14.9，3.03L。本品似乎并不经P450代谢。体外由人体肝细胞代谢为N-硫酸酯和酰基葡糖苷酸，代谢物无活性。健康志愿者口服本品400mg/d后，第1天的平均消除半衰期(t1/2β)为9.3h，第10天为11.95h。另有研究显示，平均t1/2β约为10～16h。单次口服或静注本品400mg后，尿液的重吸收率分别为19%～20%和22%。
适应证
本品可用于治疗金葡菌、流感杆菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎杆菌等引起的社会获得性肺炎，慢性支气管炎急性发作，急性窦炎等。