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上海市所在地
A-966492 934162-61-5
面议A66 1166227-08-2
面议(-)-Blebbistatin 856925-71-8
面议R406 841290-81-1
面议Entospletinib GS-9973 1229208-44-9
面议Lorlatinib PF-6463922 1454846-35-5
面议Dovitinib 乳酸多韦替尼 915769-50-5
面议Defactinib PF-04554878 1073154-85-4
面议CPI-0610 1380087-89-7
面议CPI-1205 1621862-70-1
面议Dorsomorphin Compound C 1219168-18-9
面议Copanlisib BAY 80-6946 1032568-63-0
面议A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8 通道,IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8 通路, IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流,这种作用存在浓度依赖性,IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine(IC50>30 μM)更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5, 和hNav1.7通道选择性高300到1000倍,IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体,包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2 和KCNQ2/3 通道,没有显著活性,IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时,显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。
与体外作用于神经元动作电位的产电*,A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型,包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底*注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射),也降低机械痛,这种作用存在剂量依赖性。
仅供科研使用,禁止用于人体。