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磷霉素钠
磷霉素钠英文名:Fosfomvcin Sodium本品为环氧丙基磷酸二钠盐。按无水物计算,每1mg的效价不得少于700磷霉素单位。
分子量182.02
CAS号:26016-99-9
EINECS号:247-409-2
分子式:C3H5Na2O4P
性状
该品为白色结晶性粉末。
药理毒理
磷霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可与细菌竞争同一转移酶,使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。
药代动力学
单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度(Cmax)分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g,稳态血药浓度为36 mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)为3~5小时。在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为zui高,其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄,静脉给药后24小时内约90%自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。
适应症
敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、肠道感染、泌尿道感染、败血症、脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、子宫附件炎、子宫内感染等。可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重感染菌所致重症感染。也可与万古霉素合用,以治疗耐甲氧西林金葡菌感染。