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1。盐酸伐昔洛韦更昔洛韦【用于治疗】水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染
2.盐酸伐昔洛韦更昔洛韦【是阿昔洛韦的前体药物】,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,与脱氧核苷
3.竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,
从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。
4.【性状】:内容物应为白色粉末或类白色粉末
【不良反应】:偶有头晕、头痛、关节痛、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞数量下降、蛋白尿及尿素氮轻度升
5.【含量测定】取装量差异项下的内容物,混匀,精密称取适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg),置100ml量瓶中,用0.02mol/L磷酸二氢钾液溶解并稀释至刻度,摇匀,静置,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,取盐酸伐昔洛韦对照品,精密称定,用流动相稀释制成每1ml 中约含20μg的溶液,照盐酸伐昔洛韦项下的方法测定,计算,即得。
6.【药理毒理】是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核昔竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟昔三磷酸酷,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91和 30.13%0对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效,对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51 g/kg o由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的*毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性