药用辅料聚山梨酯（吐温）在制剂中作用

聚山梨酯（吐温）在制剂中有什么作用？

聚山梨酯（PS）是一类两亲性，非离子表面活性剂家族，生物药物制剂中使用广泛的表面活性剂，可防止蛋白质在融化过程中变性、聚集、表面吸附和絮凝剂制剂。

作为制剂中用作蛋白质稳定剂，主要是因为吐温具体生物相容性较好、低毒性、且能有效的稳定蛋白质作用。即使在较低浓度下，由于PS20和PS80的亲水亲脂平衡值高和临界胶束浓度低，它们也提供了足够的蛋白质稳定性。

吐温稳定蛋白的机制是什么？

通常认为PS20和PS80主要通过界面竞争来稳定蛋白质。PS20和PS80的表面活性比典型的治疗性蛋白质（例如单克隆抗体）高得多，因此，它们可以竞争性地阻断界面并抑制蛋白质吸附到气液界面。该特性可有效防止蛋白质在制造过程、样品处理和存储（包括混合、过滤、泵送、摇动、搅动和冻融）中在界面处展开。同样，它也可以防止蛋白质吸附以及随后在产品接触表面（例如过滤器、主要容器/密闭容器和静脉注射管）上的损失，在确保向患者准确递送剂量方面起着至关重要的作用。

PS20和PS80还可以通过直接相互作用来稳定蛋白质，从而增加蛋白质的胶体稳定性。治疗性蛋白质可能会通过其疏水斑块合并形成聚集体。聚山梨酸酯可通过疏水相互作用与蛋白质表面上的疏水补丁相互作用，从而防止蛋白质聚集和进一步的聚集展开。但是，表面活性剂与蛋白质的直接相互作用以及随后蛋白质胶体稳定性的改善可能是蛋白质特异性的，不能广泛应用。例如，一项热力学研究表明，聚山梨酯与人血清白蛋白结合，但是，发现表面活性剂与三种被研究的免疫球蛋白的结合非常低，可以忽略不计。

药用辅料聚山梨酯（吐温）在制剂中作用