9003-11-6 泊洛沙姆188医药领域中的应用

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泊洛沙姆188(Poloxerl88) 是聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯（PEO-PPO-PEO）三嵌段共聚物。由于泊洛沙姆188的物理性质温和、化学性质稳定的特点，其不仅在栓剂、乳剂、片剂和凝胶剂等一些传统的剂型中有着广泛的应用，还可以形成胶束增加难溶性药物的溶解度，增加此类药物的稳定性，控制此类药物的释放速度，并且还具有约束外排泵的外排作用，促进机体对药物的吸收。此外，泊洛沙姆 188 对于治疗血细胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用，研究表明，泊洛沙姆188在药物穿越血-脑脊液屏障的过程中亦起着重要的作用，它可以通过不同的作用机制使药物靶向入脑，增加药物在机体脑内的生物利用度袁为药物能够脑部靶向提供了新的思路和策略。

物理化学性质

1、溶解性

泊洛沙姆188是聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物，其中聚氧乙烯占80％。而聚氧乙烯比例在30％以上的共聚物，不论分子量大小，在水中均易溶解。泊洛沙姆188易溶于水，但在丙二醇其不溶或溶解度很小。

2、表面活性

作为非离子型表面活性剂，其表面活性与结构有关。聚氧乙烯链段比例越大，亲水亲油平衡值(HLB)值越高；在聚氧乙烯链段比例相同的情况下，则共聚物分子量越小，HLB值越高。泊洛沙姆188其HLB值为29，其有较强的表面活性。

3、凝胶作用

泊洛沙姆188凝胶形成浓度在20％～30％。这种凝胶可以通过加热其溶液后冷却至室温，或者在5～10℃冷藏其水溶液后转移至室温环境下自然形成。这种凝胶化作用是泊洛沙姆分子之间形成氢键的结果。

3、药理作用

试验表明,注射用泊洛沙姆188对于急性神经损伤急性期的治疗简单而有效。对于截瘫的狗,给药组6~8周后较对照组的自主运动、深部和浅表部疼痛感觉、后肢有意识的本体感受和诱发性动作电位等指标均有所改善。

泊洛沙姆188在实验模型中被发现有保护和抑制不同的组织损害的作用。它的保护机制在于泊洛沙姆188抑制了氧化应激和发炎,减轻了组织损害和巨噬细胞浸润,原因可能是表面活性剂调节炎症细胞膜的流动性。

体内注射泊洛沙姆188后,有抑制红细胞诱导的血小板凝集的作用,因此具有潜在的预防血管内血栓形成作用。注射泊洛沙姆188可降低血粘度,降低血细胞聚合反应,降低红细胞和血管壁的摩擦,增大微血管的血流量,减少细胞损伤，因此对于治疗血细胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用。

9003-11-6 泊洛沙姆188医药领域中的应用