药用级泊洛沙姆188在医药领域中常见应用

药用级泊洛沙姆188在医药领域中常见应用

泊洛沙姆188(Poloxerl88) 是聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯（PEO-PPO-PEO）三嵌段共聚物。由于泊洛沙姆188的物理性质温和、化学性质稳定的特点，其不仅在栓剂、乳剂、片剂和凝胶剂等一些传统的剂型中有着广泛的应用，还可以形成胶束增加难溶性药物的溶解度，增加此类药物的稳定性，控制此类药物的释放速度，并且还具有约束外排泵的外排作用，促进机体对药物的吸收。此外，泊洛沙姆 188 对于治疗血细胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用，研究表明，泊洛沙姆188在药物穿越血-脑脊液屏障的过程中亦起着重要的作用，它可以通过不同的作用机制使药物靶向入脑，增加药物在机体脑内的生物利用度袁为药物能够脑部靶向提供了新的思路和策略。

在医药领域中的常见应用

1、增加药物溶出度

固体型号的产品可作为固体分散剂的载体，例如司乐平、洋地黄毒苷、保泰松等与本品制得的固体分散剂，可大大提高这些药物的溶解度，促进这些药物的吸收，用量为2％～10％。采用熔融或溶剂法制备固体分散剂，可大大提高难溶性药物口服制剂的溶出速率和生物利用度。是较理想的速效固体分散剂的载体。

2、作为乳化剂和稳定剂

由于其无毒、无抗原性、无刺激性、无致敏性、化学性质稳定、不溶血，泊洛沙姆188可以作为一种合成乳化剂用于静脉注射。泊洛沙姆188是制备静脉脂肪乳的良好乳化剂，可形成0厢型乳化剂，用量为0．1％一0．5％。本品用量O．2％，相当于豆磷脂l％。用本晶制备的乳剂，乳粒小，吸收率高，物理性质稳定，不易分层，可用热压蒸汽灭菌。

3、作为乳膏剂，栓剂的基质

泊洛沙姆188能促进药物的吸收，作为基质使用还可起到缓释与延效的作用，上市的产品有灰黄霉素乳膏剂、消炎痛栓、阿司匹林栓。胰岛素是由胰腺B细胞合成的一种多肽类激素，我国于1965年人工合成。Yun等用泊洛沙姆做基质，制备了胰岛素栓剂，动物实验发现，加用此基质后降糖作用大大改善。另有人得了一系列含脱氧胆酸、牛磺胆碱钠等的栓剂，每枚含胰岛素50单位，直肠给药于糖尿病兔，其降糖作用相当于皮下注射40单位胰岛素的56％，显示出良好的生物利用度。

4、作为吸收促进剂

一方面由于泊洛沙姆188使肠道蠕动变慢，药物在胃肠道滞留的时间增长，吸收增加，从而能提高口服制剂的生物利用度。另一方面，其与皮肤相容性佳，增加皮肤通透性，可以促进外用药制剂的吸收。