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吉安市所在地
中文名 | 匹莫范色林酒石酸盐 |
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英文名 | Pimavanserin Tartrate |
中文别名 | 酒石酸匹莫范色林 | 哌马色林酒石酸盐 | 酒石酸哌马色林 | 匹莫范色林 L-酒石酸盐 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。 |
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相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体 研究领域 >> 神经疾病 |
靶点 | pIC50: 8.73 (5-HT 2A)[1] pKi: 9.3 (5-HT 2A)[1] |
体外研究 | Pimavanserin酒石酸盐竞争性地拮抗[3H]酮色林与异源表达的人5-HT 2A受体的结合,膜中的平均pKi为9.3,全细胞中的平均pKi为9.70。 ACP-103在基于细胞的功能测定受体选择和扩增技术(R-SAT)中显示出有效的反向激动剂活性,平均pIC50为8.7。 Pimavanserin酒石酸盐表现出较低的亲和力(膜中平均pKi为8.80,全细胞为8.00,通过放射性配体结合测定)和作为反式激动剂的效力(R-SAT中的平均pIC50 7.1)对人5-HT 2C受体的效力,且缺乏亲和力和5-HT 2B受体,多巴胺D2受体和其他人类单胺能受体的功能活性[1]。 |
体内研究 | Pimavanserin酒石酸盐可减轻5-HT2A受体激动剂对大鼠的头部抽搐行为(3 mg / kg口服)和前脉冲抑制缺陷(1-10 mg / kg sc),并减少N-甲基诱导小鼠的机能亢进-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂,符合5-HT 2A受体体内作用机制和抗精神病药样功效。 Pimavanserin酒石酸盐在大鼠中表现出42.6%的口服生物利用度[1]。 |
动物实验 | 大鼠:在放入惊吓装置前30分钟,用盐水(sc),MDL-100,151(1.0mg / kg sc)或三剂ACP-103(1.0,3.0或10.0mg / ml)中的一种处理大鼠。 kg sc)。预处理后5分钟,给大鼠施用DOI HCl(0.5mg / kg sc)或0.9%盐水(sc)。声音震惊会话持续约37分钟。在1周后,以与前一周相同的顺序和同一时间在相同的声学/触觉惊吓期中再次测试大鼠。施用相同的预处理药物或载体,并且将大鼠交叉以接受与前一周接受的相反的治疗(例如,第1周的DOI HCl,第2周的0.9%盐水)[1]。小鼠:非瑞士白化小鼠用于运动活动实验。为了确定自发活动,单独施用ACP-103(在会话开始前60分钟或在会话开始前60分钟)。对于活动过度实验,小鼠用0.3mg / kg MK-801(ip)治疗15分钟(用于在试验性实验中测定的倒U型剂量 - 效应曲线中产生活动过度的峰值剂量)与载体或ACP-一起治疗103。在明亮的房间里,在15分钟的会议期间收集运动活动数据[1] |
参考文献 | [1]. Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP- 103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):910-8. |
分子式 | C54H74F2N6O10 |
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分子量 | 1005.20000 |
精确质量 | 1004.54000 |
PSA | 204.68000 |
LogP | 7.86800 |
Nuplazid |
N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-N’-[[4-(2-methylpropoxy)phenylurea (2R,3R)-2,3-Dihydroxybutanedioate |
N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-N’-[[4-(2-methylpropoxy)phenylurea Tartrate |