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6809-52-5-替普瑞酮
中文名:6,10,14,18-四甲基-5,9,13,17-十九碳四烯-2-酮
英文名:teprenone
中文别名:替普瑞酮 | 戊四烯酮
Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂替普瑞酮是HSP的诱导物。替普瑞酮(Geranylgeranylacetone,1μM)显着防止乙醇诱导的脱落,并减少胃粘膜细胞中的乳酸脱氢酶(LDH)释放。替普瑞酮(1μM)逐渐增加HSC70水平,并在30-60分钟内快速积累应激诱导型HSP90,HSP70和HSP60浓度。替普瑞酮还激活热休克因子1 [1]。替普瑞酮(0-20μM)在照射(IR)后略微增加人脐静脉内皮细胞(HUVEC)活力。替普瑞酮(10μM)对HUVEC迁移和侵袭没有影响,但在有和没有IR的情况下增强HUVEC管形成和伤口愈合。替普瑞酮(10μM)还通过诱导HUVEC中的VEGF和eNOS表达来促进血管生成
本药为一种萜烯类化合物,具有组织修复作用,特别能强化抗溃疡作用。其具体作用如下:1.广谱的抗溃疡作用:本药不影响胃的正常生理功能,对各种实验性溃疡(如寒冷束缚应激、吲哚美辛、阿司匹林、利血平、醋酸以及烧灼所致),以及各种实验性胃黏膜病变(如盐酸/阿司匹林、乙醇、放射线所致)均确认有较强的抗溃疡作用和胃黏膜病变的改善作用,而H2受体拮抗药或抗胆碱能药则无此药理作用;2.促进高分子糖蛋白、磷脂的生物合成:本药可促进胃黏膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成,加速胃黏膜及胃黏液层中主要的黏膜修复因子即高分子糖蛋白的合成,提高黏液中的磷脂质浓度,从而提高黏膜的防御功能;3.维持胃黏膜增生区细胞的稳定:本药能改善胃黏膜增殖区细胞繁殖能力低下,保持胃黏膜细胞增殖区的稳定性,促使损伤愈合;4.提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力:本药通过改变磷脂的流动性而激活磷脂酶A2,使花生四烯酸的合成加快,从而促进内源性前列腺素的合成。
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