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气雾剂由药物、附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成。
1、药物和附加剂。液体、半固体及固体药物均可以开发成气雾剂。除抛射剂外,气雾剂往往需要添加能与抛射剂混溶的潜溶剂、增加药物稳定性的抗氧剂以及乳化所需的表面活性剂等附加剂。附加剂应视具体情况而定。如:溶液型气雾剂,将抛射剂作溶剂,必要时可加入适量乙醇。有时为使药物与抛射剂混溶,亦可加丙二醇、聚乙二醇等有机溶媒,但应注意所加入乙醇、丙二醇等的量对肺部的刺激性及气雾剂稳定性的影响。必要时需加入抗氧剂、防腐剂。抛射剂(propellents)是直接提供气雾剂动力的物质,有时可兼作药物的溶剂或稀释剂。
2、抛射剂。由于抛射剂的蒸气压高,液化气体在常压下沸点低于大气压。因此,一旦阀门系统开放,压力突然降低,抛射剂急剧汽化,可将容器内的药液分散成极细的微粒,通过阀门系统喷射出来,达到作用或吸收部位。理想的抛射剂应具有以下特点:要有适当的沸点,在常温下其蒸气压应适当大于大气压;无毒、无致敏性和刺激性;不易燃易爆;不与药物或容器反应;无色、无臭、无味;价廉易得。
3、气雾剂的容器应对内容物稳定,能耐受工作压力,并且有一定的耐压安全系数和冲击耐力。用于制备耐压容器的材料包括玻璃和金属两大类。玻璃容器的化学性质比较稳定,但耐压性和抗撞击性较差,故需在玻璃瓶的外面搪以塑料层;金属材料如铝、马口铁和不锈钢等耐压性强,但对药物溶液的稳定性不利,故容器内常用环氧树脂、聚氯乙烯或聚乙烯等。进行表面处理。现在比较常用的耐压容器包括外包塑料的玻璃瓶、铝制容器、马口铁容器等。
4、阀门系统的基本功能是在密闭条件下控制药物喷射的剂量。阀门系统使用的塑料、橡胶、铝或不锈钢等材料必须对内容物为惰性,所有部件需要精密加工,具有并保持适当的强度,其溶胀性在贮存期内必须保持在一定的限度内,以保证喷药剂量的准确性。阀门系统一般由阀门杆、橡胶封圈、弹簧、浸入管、定量室和推动钮组成,并通过铝制封帽将阀门系统固定在耐压容器上。这个对产品雾状很重要。
(1)封帽:其作用是把阀门固定在容器上,通常是铝制品,必要时涂以环氧树脂薄膜。
(2)阀门杆:是阀门的轴芯部分,通常用尼龙或不锈钢制成,包括内孔和膨胀室。若为定量阀门,其下端应有一细槽(引液槽)供药液进入定量室。内孔是阀门沟通容器内外的极细小孔,位于阀门杆之旁,平常被弹性橡胶封圈封住,使容器内外不通。当揿下推动钮时,内孔与药液相同,内容物立即通过阀门喷射出来。膨胀室位于内孔之上阀门杆之内。容器内容物由内孔进入此室时,骤然膨胀,使抛射剂沸腾汽化,将药物分散,喷出时可增加粒子的细度。
(3)橡胶封圈:是封闭或打开阀门内孔的控制圈,通常用丁腈橡胶制成,有出液与进液两个封圈,分别套在阀门杆上,并定位于定量室的上下两端,分别控制内容物由定量室进入内孔和从容器进入定量室。
(4)弹簧:供给推动钮上升的弹力,套在阀门杆(或定量室)的下部,需要质量稳定的不锈钢制成,如静电真空小炉钢(Cr17Ni12Mo2T),否则药液易变质。
(5)浸入管:连接在阀门杆的下部,其作用是将内容物输送至阀门系统中,如不用浸入管而仅靠引液槽则使用时需将容器倒置。通常用聚乙烯或聚丙烯制成。
(6)定量室:亦称定量小杯,起定量喷雾作用。它的容量决定气雾剂一次给出一个准确的剂量(一般为0.05~0.2mL)。定量室下端伸入容器内的部分有两个小孔,用橡胶垫圈封住。罐装抛射剂时,因罐装机系统的压力大,抛射剂可以经过小孔注入容器内,罐装后小孔仍被垫圈封住,使内容物不能外漏。
(7)推动钮:是用来打开或关闭阀门系统的装置,具有各种形状并有适当的小孔与喷嘴相连,限制内容物喷出的方向,一般用塑料制成。
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