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中药微粉化的研究进展

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2013/8/24 10:41:38

       中药微粉化是指在遵循中医药理论的前提下,采用现代微粉技术,将中药材、中药提取物、中药制剂微粉化。根据中药物料的特点,目前比较*的中药微粉粒径为0.1~75μm,粒度分布中心D50≈10~15μm。中药微粉化又被称为中药超微粉碎、细胞级微粉碎;所得中药微粉亦称为中药超细粉体、细胞级微粉、微米中药、单味中药超微饮片等。由于中药资源日益,中药微粉化技术的运用已显露出*的优势和广阔的应用前景。

      1、技术特点

      增大药物颗粒的比表面积

      药物粒子的大小及粉体的结构是影响药物吸收的重要因素。中药微粉化后,药物粒子细微均匀,比表面积增加,孔隙率增大,药物能更好地分散、溶解在胃肠液里,且与胃肠黏膜的接触面积增大,因而更易被胃肠道吸收,提高了其生物利用度。

      节省原料

      中药材微粉化后,用小于原处方的药量即可达到原处方疗效。微粉化一般可节省药材30%~70%,减少了资源浪费。中药微粉化后无须再进行煎煮、浸提等处理,还可减少有效成分的损耗,提高药材利用率,提高生产效率,降低生产成本。

      有利于复方药粉碎中各有效成分的均匀化

      中药大部分是复方,由多种药材组成,细胞破壁后,细胞内的水分及油分迁出,使微粒子表面呈半湿润状态,粒子和粒子之间形成半稳定的粒子团(或称之为微颗粒),每一个粒子团都包含相同比例的中药成分。由于组分中各成分的HLB值(亲水、亲油平衡值)、延展性、可破碎性、含水(油)率、吸水(油)性、比重等的组合和相互作用不同,粒子团的物理结构也不相同。但这种结构却会使中药材各有效成分均匀化,因而各种成分能够均匀地被人体吸收,增强了药物的效果。

      可在不同温度下进行

      微粉化可根据不同的药材,在不同的温度下进行,因而能zui大限度地保留生物活性物质和营养成分,提高药效,它适用于含糖、含油、含芳香性挥发性成分的中药材的加工与生产。对质地致密的动物贝壳类、骨类药材和矿物类药物更具有*性,对纤维状、高韧性、高硬度或具有一定含水率的物料也均适应。既可用于干法粉碎,也可用于湿法粉碎,因此应用范围非常广泛。

      易于成型

      微粉化粉末均匀细腻,口服口感好,能遮避不良气味,可改善片剂表面的均匀性和崩解性,可制成速溶性颗粒。用微粉化技术制得的粉末不添加任何辅料即可直接制粒,不但易于成型,而且保持了该药的原有特性,服用方便,调剂方便,携带方便。

      符合GMP要求

      微粉化一般是在全封闭无粉尘系统中进行的,这可有效地避免外界污染,改善工作环境,使产品微生物含量及灰尘得到有效控制,符合药品生产的GMP要求。

      2 应用范围

      单味中药的微粉化

      目前,中药的微粉化以单味中药的粉碎研究较多,有结果表明微粉化技术能够增加中药的溶出率和生物利用度,减少中药的用量,保留中药的挥发性活性成分,增强药理作用,还能提高比表面积,改善颗粒的均匀性等。

      中药复方的微粉化

      中药复方的微粉化研究主要是其有效成分的溶出量、制剂稳定性以及提高药理作用等方面的研究。

      3对中药现代化的重要意义

      可提高剂型品质

      中药丸、散剂在固体制剂中占有相当大的比重,传统的加工技术不利于有效成分的充分吸收,一些外用散剂甚至会产生局部刺激作用。采用微粉化技术则可明显改善内服制剂在体内的溶解和吸收,并有可能以小剂量获得达到或超过原处方的疗效。外用散剂引入微粉化技术会提高药物的分散性,有利于涂布、附着,有效成分更易于透皮而被吸收,并减少了副作用。将某些药食两用及贵重滋补中药加工成超细微粉,可改善吸收、改善口感等。

      有利于丰富和完善中药炮制技术

      微粉化技术的应用,使适宜研末冲服的药物达到了zui适宜的粒度,能更好地发挥药效并节省药材,从而进一步丰富和完善了中药炮制技术。

      有利于开发中药新剂型

      人参、羚羊角、鹿茸、冬虫夏草等珍贵中药材及易挥发的芳香药物(如沉香),动物类药物(如炮山甲、全蝎、蜈蚣),有效成分难溶于水的药物(如天竹黄、朱砂、琥珀),均可通过微粉化技术直接制成中药口服散剂、胶囊剂、微囊等,而且还可将某些中药微粉化后直接与基质相混制备透皮吸收制剂。

      调剂更方便

      中药材微粉化后,调剂工作更方便、快捷、卫生,提高了药材利用率,提高了工作效率。

      4亟待解决的问题

      微粉zui适粒度的筛选和确定

      药物粒度减少时,溶解度不会无限增大,在一定程度下,随着比表面积的增加,很多问题会显露出来。过细的粒子表面更易吸附空气和带有电荷,影响其有效成分的吸收,增加存放的难度。运用正交设计或均匀设计法,能够针对某药材或复方筛选出zui适粒度,使微粉在体外溶出和体内药效达到*,克服聚集,同时还有适宜的流动性和分散性。开展此项工作的研究将为建立微粉产品的可控标准打好基础。

      加强临床研究工作

      目前,对中药微粉化的研究主要限于动物实验或体外溶出度试验等,关于临床研究的报道较少。中药微粉化后其物理性能、化学性能、毒副作用可能发生改变,其临床配方、剂量也可能发生变化,这些都有赖于中药临床研究工作的加强。对微粉化技术在中医临床的应用,要在临床基础和药效基础上进行研究。

      微粉化安全性研究

      中药微粉粒径很小,它们是否会粘附在胃肠黏膜上影响胃肠功能?中药细胞壁破坏后,细胞内的活性成分是否会发生化学变化而在肾、肝、血液、心血管、神经系统等部位产生不良影响?诸如此类的问题,都有待进一步研究,因此有必要开展中药微粉化后的安全性研究工作。

      微粉化相关产业的基础研究

      中药材微粉化后,其制剂成型、体内吸收、片剂硬度、崩解等,都有待于进一步研究。这些问题的成功解决,能进一步扩大新技术在中药饮片及方剂的应用,加快中药现代化的进程。

      

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