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制药中粉雾剂存在的主要问题

2011/9/1 16:37:32
  口服给药是大多数治疗药物的给药方式,但是,许多药物在进入体循环之前就被降解,包括胃肠道降解和代谢,肝脏首过效应等,随着生物技术的进展,越来越多的生化药物(蛋白质和多肽类药物)被用于治疗各种疾病,而这些药物一般不宜口服给药,而多采用注射给药,但此种给药方式价格昂贵,患者的依从性差,难以进行长期治疗。为此。世界各地的药学工作者均致力于寻找多肽类药物的非注射给药途径,在80年代末、90年代初,鼻腔给药途径引起了药研人员的重视,成为90年代初国外的热门研究课题,并开发出近十种起全身作用的经鼻给药制剂(见表1),这些制剂均为溶液型喷雾剂,采用单(双)剂量和多剂量手动喷雾泵,但鼻腔用溶液喷雾剂存在以下一些缺点:
  
  (1)药物以液体形式存在,稳定性差,泵阀门系统与药物可能存在吸附等理化反应,泵与药液分别包装,于使用前将手动泵装上,且在开启后应于一定时间内用完(2周)。
  
  (2)多剂量喷雾剂,使用前应进行预喷,且zui后有一定残留剂量,易造成浪费。而单剂量喷雾剂价格昂贵,国内市场难以承受。
  
  为克服手动喷雾泵在多肽类药物给药方面的缺点,国外给药装置开发厂家(德国的Pfeiffer和法国的Valois)于1999年向各国药研开发人员推出了鼻用粉末单剂量给药装置,尤其是德国Pfeiffer公司的装置,药物以粉末状主动吸入,更易分布于鼻腔吸收部位,且装置结构简单,使用方便,价格亦较为低廉。但到目前为止,起全身治疗作用的经鼻给药粉雾剂,世界各国均处于研究阶段,仅有日本(JP5032560)和美国(USP5578324)有相关的鼻用粉雾剂处方的报导,但均采用胶囊型的被动吸入装置,目前尚无产品上市。
  
  GC-MS法、放射免疫法、酶免疫法,相比之下,我们的研究因经济实力的原因,较集中于实用阶段,而在研究手段上存在着欠缺,有待提高。
  
  粉雾剂是一个新剂型,其研究开发须综合药剂学、医学、粉体工学、力学、机械等多方面的知识。我国的制剂研究水平与国外相差并不多,主要是缺少*的仪器设备,且粉雾剂品种及给药装置类型单一。国内应在国外研究基础上,抓住生物技术和基因工程发展的契机,进行粉雾剂新品种的开发,并与国外装置开发商密切合作,缩短与国外的差距,研制出具有水平的粉雾剂产品。

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