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INCI 乙酰基八肽-3
参考 SNAP-8
英文 Acetyl Octapeptide-3
CAS 号 868844-74-0
分子量 1075.16
分子式 C41H70N16O16S
多肽序列 Ac-EEMQRRAD-NH2
机理
肌肉在接受到神经递质时会发生收缩(摘自A.FerrerMontieletal,TheJournalofBiologicalChemistry,1997,272,2634-2638)。神经递质是在神经元胞体中合成的,并贮存在突触小泡内,当受到外界刺激时,一种对钙有依赖性的胞外分泌物(称为SNARE蛋白质组合体)使突触小泡释放出神经递质,并经突触缝隙到达突触后膜,与相应的受体结合而发生作用。SNARE是由三种蛋白质VAMP、Syntaxin和SNAP-25结合而成的。
乙酰八肽-3的结构类似于SNAP-25,与SNAP-25竞争占有SNARE组合体中SNAP-25的位置,从而抑制了SNARE的形成,使肌肉不能有效接受神经递质,肌肉收缩受到了限制,终防止皮肤产生皱纹。另外,儿茶酚胺的过量释放也可以引起皱纹的产生,乙酰八-3能抑制儿茶酚胺的释放。乙酰八肽-3,其主要活性成分为六胜肽的延长类似物---乙酰八肽,此类胜肽为类肉毒素机理,通过抑制SNARE接受体的合成,抑制肌肤的儿茶酚胺和乙酰胆碱(acetylcholine)过度释放,局部阻断神经传递肌肉收缩讯息,影响皮囊神经传导,使脸部肌肉放松,达到平抚动态纹、静态纹以及细纹的目的。
临床测试
为了测定含 0.005%乙酰基八肽-3乳剂的功效,通过对30名健康女性志愿者28天每天两次应用。可以观察到治疗后28天的皱纹深度显著降低。体内外功效试验表明乙酰基八肽-3比母体肽乙酰六胜肽活性强大约30%。
安全性
体外实验
1. 对真皮成纤维细胞的毒理性测试:乙酰八肽-3用量为10µg/ml和1mg/ml,细胞密度为21,000cell/cm,采用WST-1方法测试,未发现有任何刺激性和毒性迹象。
2. 对角质细胞的毒理性测试:乙酰八肽-3用量为10µg/ml和1mg/ml,细胞密度为15,000cell/cm2。未发现有任何刺激性和毒性迹象。
3. 艾姆斯氏试验:试验发现乙酰八肽-3无任何致癌物质。
体内试验
综上所述祛皱肽乙酰基八肽-3在使用浓度下没有任何刺激性,配方中所有的原料在使用浓度下也都是安全可靠的。
规格
外观 | 白色粉末 |
定性分析(HPLC+MS) | 符合 |
水份 | ≤5% |
醋酸 | ≤15% |
纯度 | ≥95% |
配方提示
水溶,pH5-7,配方后阶段<40℃低温加入 ;配伍性好;稳定不变色;
应用及*用量
此类产品同信号类胜肽一样应用广泛,在各化妆品系列中都宣称应用了乙酰八肽成分用于抗皱,其功效可以与A型肉毒毒素相媲美,但是又避开了肉毒毒素的必须注射和使用成本高昂的缺点。乙酰八肽-3特别适合应用于表情肌比较集中的部位,如眼角、脸部、额头等,用于眼周、脸部护理产品及各种抗衰老产品中。
1)可明显减少由面部表情肌肉收缩造成的皱纹的深度,特别是在前额和眼睛周围。
2)可有效防止儿茶酚胺的过量释放使脸部的持续运动而引起的皮肤衰老。
3)一种更安全,更廉价,更温和的肉毒杆菌毒素替代品,以*的方式局部针对皱纹形成机制进行作用。
在化妆品配方中,加入如凝胶、精华液、乳液、面贴膜等,从而达到祛除深的皱纹或在额头及眼睛周围皱纹的理想效果,在化妆品生产的后阶段加入0.005%,限制使用浓度0.05%。
包装 1g/ 瓶,5g/ 瓶, 10g/ 瓶,100g/ 瓶或定制
贮藏 祛皱肽乙酰基八肽-3粉末必须存放在阴凉,避光和清洁的地方,低温2-8℃,密封保存,保质期两年