祛皱肽乙酰基六肽-8

INCI      乙酰基六肽-8

参考      Argireline

英文      Acetyl Hexapeptide-8

CAS 号   616204-22-9

分子量    889.0

分子式    C₃₄H₆₀N₁₄O₁₂S

多肽序列  Ac-EEMQRR-NH₂

机理

肌肉在接受到神经递质时会发生收缩（摘自A.FerrerMontieletal，TheJournalofBiologicalChemistry，1997，272，2634-2638）。神经递质是在神经元胞体中合成的，并贮存在突触小泡内，当受到外界刺激时，一种对钙有依赖性的胞外分泌物（称为SNARE蛋白质组合体）使突触小泡释放出神经递质，并经突触缝隙到达突触后膜，与相应的受体结合而发生作用。SNARE是由三种蛋白质VAMP、Syntaxin和SNAP-25结合而成的。

祛皱肽乙酰基六肽-8的结构类似于SNAP-25，与SNAP-25竞争占有SNARE组合体中SNAP-25的位置，从而抑制了SNARE的形成，使肌肉不能有效接受神经递质，肌肉收缩受到了限制，防止皮肤产生皱纹。另外，儿茶酚胺的过量释放也可以引起皱纹的产生，乙酰六肽-8能抑制儿茶酚胺的释放。乙酰六肽-8为类肉毒素机理，通过抑制SNARE接受体的合成，抑制肌肤的儿茶酚胺和乙酰胆碱（acetylcholine）过度释放，局部阻断神经传递肌肉收缩讯息，影响皮囊神经传导，使脸部肌肉放松，达到平抚动态纹、静态纹以及细纹的目的。但它不同于A型肉毒素的麻醉机理，允许肌肉自然的运动和表达，因此不产生其它副作用。

临床测试

临床测定O/ W含10%乙酰基六肽-8溶液乳剂的功效, 通过对20名健康女性志愿者28天每天两次应用,评估治疗前后皮肤表面的变化。来自光学的三维重建的皮肤表面图像, 可以观察到治疗后30 天的皱纹深度显著降低。 

安全性

体外实验

1. 对真皮成纤维细胞的毒理性测试：乙酰六肽-8用量为10µg/ml和1mg/ml，细胞密度为21，000cell/cm，采用WST-1方法测试，未发现有任何刺激性和毒性迹象。

2. 对角质细胞的毒理性测试：乙酰六肽-8用量为10µg/ml和1mg/ml，细胞密度为15，000cell/cm2。未发现有任何刺激性和毒性迹象。

3. 艾姆斯氏试验：试验发现乙酰八肽-3无任何致癌物质。

体内试验

1. 对皮肤刺激性试验：在兔子的真皮上进行实验，未发现有任何红斑和浮肿现象。

2. 食用毒性测试：用豚鼠进行实验，给它服用2000mg/kg的乙酰六肽-8，24小时后，未发现有任何中毒现象。

综上所述乙酰六肽-8在使用浓度下没有任何刺激性，配方中所有的原料在使用浓度下也都是安全可靠的。

用法和用量 
以乙酰基六肽-8溶液作为产品 (水溶液中含1g / L的粉末), 在化妆品生产的后阶段可以加入 乙酰基六肽-8溶液, 制备温度需低于40°C, 以乙酰基六肽-8溶液浓度为依据, 建议3-10%为产品的含量, 以取得显著的抗皱活性。为了避免二次微生物污染, 在打开盖后, 应立即使用。

应用及*用量  

乙酰六肽-8是一个更安全, 更廉价, 温和的肉毒杆菌毒素替代品, 以特别的方式局部针对皱纹形成机制进行作用。 减少由面部表情肌收缩造成的皱纹的深度, 特别是在前额和眼睛周围。在化妆品配方中加入如乳液,凝胶等, 从而达到祛除深的皱纹或在额头或眼睛周围皱纹的理想效果。

乙酰六肽-8在各种抗衰老的个人护理品中均可应用

1. 眼部护理：可明显去除眼部皱纹和眼角鱼尾纹。

2. 面部护理：可明显去除前额由于肌肉收缩而产生的皱纹。

在化妆品配方中，加入如凝胶、精华液、乳液、面贴膜等，从而达到祛除深的皱纹或在额头及眼睛周围皱纹的理想效果。

贮藏 

乙酰基六肽-8溶液必须存放在阴凉, 避光和清洁的地方, 以确保至少12个月的保质期。*贮存, 建议存放在4°C,保质期可以延长到至少18个月。