化学原料药氯雷他定粉的用途及药理学
时间：2022-09-27 阅读：985
化学原料药氯雷他定（loratadine），是第二代的抗组织胺药物，常用于治疗过敏症状。用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。
药品名称：氯雷他定
外文名：Loratadine
别 名：羧酸乙酯
药品类型：基本药物
化学式：C22H23ClN2O2
分子量：382.883
外 观：白色或类白色结晶性粉末
CAS登录号：79794-75-5
密 度：1.261 g/cm³
熔 点：134 至 136 ℃
沸 点：531.3 ℃
闪 点：275.1 ℃
水溶性：几乎不溶
氯雷他定原料药CAS:100643-71-8正规GMP厂家
医药级氯雷他定化学原料药的用途：抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
医药级氯雷他定化学原料药的药理学：哌啶类抗组胺药，为阿扎他定的衍生物，具有选择性地拮抗外周组胺H1受体的作用。其抗组胺作用起效快、效强、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均强。本品无镇静作用，无抗毒蕈碱样胆碱作用。对乙醇无强化作用。口服后吸收迅速、良好。血药浓度达峰时间tmax为1.5小时。与血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝中被代谢，代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品及其代谢物均自尿和粪便排出，t1/2约为20小时。本品及其代谢物均不易通过血脑屏障，但可出现于乳汁中。
医药级氯雷他定化学原料药的药代动力学：口服吸收良好，在肝内迅速而广泛地代谢，经尿和粪便排除。服药后起效快，某些患者在30min内就显现作用，tmax为1.5～2h，消除半衰期8～14h。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷他定（DCL）的半衰期则达17～24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更长。氯雷他定和血浆蛋白结合率为97%～99%，DCL为73%～76%。服药24h后，氯雷他定约27%从尿中排泄，10天后约40%从尿中消除，42%从大便中排泄。随乳汁分泌少，因此哺乳期用药是安全的。
医药级氯雷他定化学原料药的适应症：用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。
医药级氯雷他定化学原料药制成的氯雷他定片又名开瑞坦简单介绍：
【性状】本品为白色片剂。
【规格】10毫克
【适应症】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞（鼻塞是耳鼻咽喉科常见的症状之一，常见的原因包括鼻炎，鼻中隔偏曲，鼻息肉，鼻窦炎等。理论上来说，鼻塞都可以通过不同的治疗方法进行解决。）以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
【不良反应】主要包括头痛，嗜睡，疲乏，口干视觉模糊，血压降低或升高，心悸，晕厥，运动机能亢进，肝功能改变，黄疸，肝炎，肝坏死，脱发，癫痫发作，乳房肿大，多形性红斑及全身性过敏反应。
【药物相互作用】1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。 2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。 3.如正在服用其它药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【药理作用】1.本品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周 H1 受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。 2.药理学本品属长效三环类抗组胺药，抑制组胺所引起的过敏症状。氯雷他定片无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。 3.毒理学动物试验未见明显致畸作用。氯雷他定本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗bian态反应作用较好。