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药用辅料羟丙基倍他环糊精在制剂中的应用

时间:2021-08-18      阅读:2434

羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD),是倍他环糊精(β-CD)的羟烷基化衍生物。羟丙基倍他环糊精无毒,由于其结构的特殊性,可大大提高难溶性药物的溶解度,使不溶或难溶于水的药物溶于水。因此,它能有效的提高药物的生物利用度,可大大改善药品质量和剂型品种,广泛应用于新药的开发和生产。

羟丙基倍他环糊精为白色粉末,在水中的溶解度很好,在50%的乙醇和甲醇中也能溶解。有一定的相对吸湿性。但是相对表面活性和溶血活性比较低。对肌肉没有刺激性,是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂。

在医药工业中:由于相对表面活性和溶血活性比较低且对肌肉没有刺激性,所以羟丙基倍他环糊精是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂。可以提高难溶性药物的水溶性,增加药物稳定性、提高药物生物利用度,使药剂的疗效增加或服用量减少,可以调整或控制药物的释放速度,降低药物毒副作用。可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统(包括鼻粘膜、直肠、角膜等)、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体,还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂。

目前,羟丙基倍他环糊精用于静脉给药制剂的相关研究非常活跃,但是上市的产品不多。国外多种药物已用采用羟丙基倍他环糊精为包合材料制备注射剂。
如羟丙基倍他环糊精增加难溶性药物溶解度:羟丙基倍他环糊精通过其内部疏水、外部亲水的特性,对药物包合来增加难溶药物的溶解性,这一应用对于把某些难溶药物制成注射剂提供了很好的解决途径。采用40%(w
)羟丙基倍他环糊精可以大大增加地xi泮水溶性,可将其溶解度提高70倍,并且注射给药不会产生沉淀。研究羟丙基倍他环糊精对布洛芬的包合增溶作用,结果表明羟丙基倍他环糊精可以提高布洛芬溶解度700倍。 
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