产品描述:

Trilostane是一种3β羟类固醇脱氢酶抑制剂，用于治疗Cushing’s综合征。

靶点:

3 β-hydroxysteroid dehydrogenase

体外研究:

Trilostane和4-Hydroxy tamoxifen (OHT)都影响转录参与细胞周期调控，细胞粘附和基质形成的基因，但是，只有12.5％的Trilostane下调的基因和9.2％上调的基因和在MCF-7细胞中类似。

体内研究:

Trilostane治疗导致狗的基础血浆皮质醇浓度显著下降Trilostane处理导致血浆醛固酮浓度（PAC）显著下降，但中值血浆肾素活性（PRA（265 fmol/L/s）比治疗前（115 fmol/L/s）明显高。Trilostane同时影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质和肾素-醛固酮轴。[2]在Dahlsalt敏感大鼠中，Trilostane通过饮用0.9％盐水有效地增加收缩压和逆转中产生的高压。Trilostane在雌性和雄性大鼠中同样有效。[3] 在所有猫中，Trilostane减少临床症状和改善内分泌试验结果，但胰岛素需求不改变，并且所有的继续hypercortisolemia的一些迹象。[4] 在PDH犬中，Trilostane导致血清皮质醇和醛固酮浓度的减少，虽然降低血清醛固酮浓度小于血清皮质醇浓度。

中文别名:

曲龙斯坦; 曲洛司坦; 亚硝酸盐环氧雄烷

物化属性:

外观与形状：黄褐色的晶体

密度：1.25

熔点：264℃

沸点：516.5°C at 760 mmHg

折射率：1.61

闪光点：266.1°C

比旋光度：D25 +137.4° (c = 1 in pyridine)

可溶性：DMSO: ≥17mg/mL

PSA：76.78000

LOGP：3.46688