头孢母核厂家来为您介绍头孢母核的相关知识
时间:2020-01-09 阅读:842
头孢母核抗菌药是以天然头孢菌素C为原料,裂解得到7-氨基头孢烯酸(7-ACA),再改造其侧链而半合成的药物,临床可用于感染性疾病的预防与治疗。根据其发展次序、抗菌特点及对β-内酰胺酶的稳定性,可分为一代、二代、三代、四代和五代。
头孢母核厂家为大家带来头孢母核抗菌药的区别:
1、代数比较
一代:主要作用于革兰阳性球菌,对青霉素酶稳定,可被大部分革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶破坏,有肾毒性。
二代:对革兰阴性菌的活性比一代强,肾毒性比一代低。
三代:对革兰阳性菌的活性低于一代、二代,对革兰阴性菌的活性比一代、二代强,对脆弱拟杆菌等厌氧菌有抗菌活性,对大部分β-内酰胺酶稳定,可被超广谱β-内酰胺酶分解,对肾脏基本无毒性。
四代:对耐三代头孢菌素的革兰阴性杆菌有效,对MRSA无效,无肾毒性。
五代:对MRSA和多重耐药的肺炎链球菌等有活性,对革兰阴性菌如铜绿假单胞菌等抗菌活性较弱。对大部分β-内酰胺酶稳定,可被超广谱β-内酰胺酶或产金属β-内酰胺酶分解,无肾毒性。
2、药动学比较
头孢母核抗菌药属于时间依赖性抗菌药,表观分布容积较小,一般在体内不需经肝脏CYP450代谢。
与头霉素类抗菌药的区别:头孢母核抗菌药母核是7-氨基头孢烯酸(7-ACA),而头霉素类抗菌药母核是在7-ACA的7位碳上引入7α-甲氧基,使其对β-内酰胺酶(尤其是G-菌和厌氧菌产生)的稳定性增加。头霉素类抗菌药对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢母核强,对大多数超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定,但其治疗产ESBLs的细菌所致感染的疗效未经证实。
若是对青霉素类严重过敏,禁用头孢母核;若是对青霉素类一般过敏,可根据病情慎重选用头孢母核。研究显示,青霉素类与一代头孢母核的交叉过敏反应发生率明显高于二代、三代、四代头孢母核,因而宜选用二代、三代、四代头孢母核,尤其是三、四代头孢母核较为安全,但仍需严密观察。