气流粉碎机在抗抑郁药物中的应用

时间：2024-08-21 阅读：1037

气流粉碎机在抗抑郁药物中的应用

抗抑郁药物市场

我国抑郁人口近亿，占总人群的 7.3%。其中抑郁障碍患者人数约 0.55 亿，患病率 4.2%；焦虑障碍人数约为 0.41 亿，患病率 3.1%。虽然目前我国抑郁症患者就诊率低（真正接受抗抑郁有效治疗的患者比例依然不足 10%），但数据显示抗抑郁药在国内样本医院的销售额近年来增长迅速。2014 年以前，同比增长率始终维持在 20%左右，此后增长率虽然放缓，但同比增长仍然保持在 10%以上，2016 年样本医院销售额高达 62.6 亿元

抑郁症的定义

抑郁症又称忧郁症，以显著而持久的情绪低落为主要临床特征，是一种常见的精神疾病。在西方被称为“蓝色隐忧”。而对于抑郁症的病因，简单来说就是生物、心理与社会环境诸多方面因素导致的，通常与性别、遗传因素、社会环境影响、早年创伤经历、疾病和药物有关。

抑郁症现状

全球范围内，抑郁症被列为非致命健康损失的最大“贡献者”之一，其呈现“四高二低”特点：

1）高发病：据世界卫生组织数据，全球抑郁症发病率约为 11%，全球约有 3.4 亿抑郁症患者。当前抑郁症已经成为第4大疾病。
2）高复发：根据《中国抑郁障碍防治指南》的研究显示，抑郁症患者的复发率高达 80%。
3）高负担：世界卫生组织预测，至 2020年抑郁症在全球疾病负担中将上升至第 2 位。
4）高Z杀：在Z杀的危险因素中抑郁症与Z杀密切相关，我国每 10 万个人中至少有将近 7 个人Z杀，40%的Z杀死亡者在Z杀时患有抑郁症，重度抑郁患者的自伤行为终身发生率高达86.8%。
5）低识别：目前全国地市级以上医院对抑郁症的识别率不到 20％，而综合医院的医生对抑郁症的识别率不高，导致患者经常被漏诊。
6）低就诊：据流行病学调查数据显示抑郁症患者中只有不到 10%的人得到专业的救助和治疗。

抑郁症的治疗方法

抑郁症的治疗方法主要有三种：心理治疗、物理治疗和药物治疗，其中药物治疗是抑郁症治疗的主要手段。

抗抑郁药物重点品种分析

艾S西酞普兰

艾S西酞普兰是西酞普兰的立体异构体且有治疗活性，临床用于重性抑郁障碍的治疗。由丹麦灵北制药和美国森林试验室共同开发上市，2002 年获 FDA批准在美国上市，2006 年进入我国市场，商品名为“来士普”。

舍曲林

舍曲林是由辉瑞研发并于 1991 年获 FDA 批准后上市，1998 年获批进入我国市场，商品名“左洛复”，2005 年保护期结束。

舍曲林的临床优势在于对女性和老年人尤为合适以及对儿童和青少年安全性好。从舍曲林在中美两国获批适应症情况来看，其获 FDA 批准的适应症更为广泛，这也从侧面证明了舍曲林的药品质量较高且有望在国内继续拓展适应症。

文L法辛

文L法辛作为新一代抗抑郁药，通过抑制 5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取而发挥抗抑郁作用，适用于伴有焦虑抑郁症及广泛性焦虑症。文L法辛由惠氏（后被辉瑞收购）研发，1993 年 12 月获 FDA 批准，1994 年 4 月首先在美国上市，商品名“怡诺思”，曾一度成为全球销量1（2005 年销售额为 35 亿美元）的抗抑郁药物，而后虽然由于 2008 年ZL到期后全球销量急速下滑，但不可否认文L法辛是一款优秀的抗抑郁药物。

度洛西汀

度洛西汀由礼来研发，2004 年 8 月在美国上市，商品名“欣百达”，被批准的适应症为重度抑郁症，随后进行了一系列的适应症扩展，包括治疗糖尿病周围SJB变性疼痛、有效治疗妇女中至重度应激性尿失禁症、纤维肌痛综合征以及慢性肌骨骼痛等。

从其进入国内市场后的竞争格局变化可以看到：

(1)原研药的市场虽然被压缩但仍呈现一家独大的局面。

2013 年ZL保护到期以前原研药长期占据 80%以上的市场，近年来虽然市场被明显压缩但仍是一家独大且竞品较少，短期内原研药的地位难以撼动；

(2)国内药企崛起，仿制药占比逐年提升。

随着 2006 年抢仿产品获批而入场较早的中西药业和 2014 年产品获批的恩华药业不断崛起，仿制药市场迅速扩大。此外，华海药业和重庆圣华曦也于 2017 年顺利入局，我们认为国内药企的崛起将重构度洛西汀国内市场竞争格局，仿制药有望进一步抢占原研药的市场。

米T平

米T平是第一个去甲肾上腺素和选择性 5-羟色胺受体拮抗剂（NaSSAs），一方面阻断位于去甲肾上腺素神经元末梢的中枢肾上腺素α2自身受体和位于 5羟色胺神经元末梢有抑制作用的α2异受体从而增加了去甲肾上腺素和5羟色胺的释放，同时通过刺激 5 羟色胺细胞体上的兴奋性α1-肾上腺素受体增加了 5羟色胺神经元的活性尤其是 5-HT1介导的神经传递，另一方面特异性阻断 5-HT2和 5-HT3受体。

气流粉碎机在抗抑郁药物中的应用

气流粉碎机在抗抑郁药物生产中的应用主要包括

提高药物溶解度：通过减小颗粒大小，增加药物的比表面积，从而提高其在水中的溶解度。
改善药物释放：微粉化后的原料药可以更快地释放药物成分，提高疗效。
便于制剂加工：粉碎后的物料更易于混合和加工，适用于压片、胶囊填充等制剂工艺。
减少粉尘污染：气流粉碎过程在封闭系统中进行，减少生产环境中的粉尘污染。
提高生产效率：与传统粉碎方法相比，气流粉碎速度快，产量高，节省时间和成本。

米T平粉碎前

米T平粉碎后

度洛西汀粉碎前

度洛西汀粉碎后