中文名称：(R)-Fmoc-2-氨基辛-7-烯酸
英文名称：(R)-N-Fmoc-2-(5-hexenyl)glycine
CAS号：1208226-88-3
别名：(r)-2-(n-fmoc-amino)oct-7-enoic acid
(R)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)oct-7-enoic acid
(R)-N-Fmoc-2-(5'-pentenyl)glycine
分子式：C23H25NO4
分子量：379.44891
结构图：

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环肽类化合物具有酶解稳定性好、  活性强、空间结构简单的特点。同时，从多种生物体内分离出来的天然多肽类物质常含有N-甲基化骨架和非蛋白氨基酸，这有利于增强其对蛋白酶的水解稳定性，对膜的通透能力以及与靶标的亲和性等。N-甲基化环肽结合了以上两种优点，往往具有突出的生物活性，因而成为筛选抗菌、抗病毒、抗肿瘤以及免疫调节活性新药非常有潜力的先导化合物。
近期，为解决coibamide A及其类似物水溶性较差、毒性较大的问题，该团队发展了一种肿瘤微环境响应的N-甲基化环酯肽前药，RGD-SS-CA (2)，该化合物由肿瘤靶向性RGD环肽（RGD环肽能够特异性结合肿瘤细胞高表达的整合素αvβ3）、还原剂响应性linker和药物[MeAla3-MeAla6]-coibamide (1a) 组成。由于1a中没有氨基或羟基等易于修饰的官能团，该团队利用N-端双甲基化的胺基与含有二硫键的linker反应形成季铵盐，再通过点击化学反应偶联RGD环肽，形成RGD-SS-CA复合物。当RGD-SS-CA复合物被靶向运输到肿瘤部位时，肿瘤细胞内高水平的谷胱甘肽（GSH）使linker中的二硫键发生断裂，同时对氨基苄基发生1,6消除，实现药物1a的*释放。细胞毒性实验表明，RGD-SS-CA对非小细胞肺癌细胞A549表现出适中的毒性，同时在GSH-OEt的外加刺激下，RGD-SS-CA的抗增殖活性恢复至与1a相同的水平，该结果表明RGD-SS-CA具有GSH响应的药物释放性能，这与体外药物释放结果相一致。以接种A549肿瘤细胞的裸鼠为动物模型，通过尾静脉注射给药，在5 mg/kg的剂量下，RGD-SS-CA表现出显著的抑瘤活性，并且对小鼠没有明显的毒副作用。因此，RGD-SS-CA (2)作为一种新的N-甲基化环酯肽前药，不仅改善了化合物1a的水溶性，并且能够有效降低1a的全身毒性，提高肿瘤治疗效果，因而在抗肿瘤药物研发中具有良好的应用前景。同时，这种肿瘤靶向型智能PDC药物（多肽-药物偶联物）策略也为基于coibamide A及其类似物的抗肿瘤药物研发提供了新的思路。