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英文名称:L-PENICILLAMINE DISULFIDE (disulfide bond)
CAS号:113626-33-8
别名:L-Valine, 3,3'-dithiobis-
分子式:C10H20N2O4S2
分子量:296.407
结构图:
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GLP-1类药物是蛋白质多肽类药物的一个分支,它的发展代表了蛋白质多肽药物从短效到*的整体趋势。GLP-1的*化策略并不是量身打造,文中所述GLP-1类药物的*化策略(氨基酸替换、脂肪酸侧链修饰、Fc融合蛋白、PEG化)只是目前*化策略的一个小部分,实际上这些策略早在其他蛋白质多肽药物上就有应用。反过来,这些在GLP-1上获得成功的*化策略也为其他药物提供了良好的范例。
鉴于现有GLP-1类药物尤其是索马鲁肽的突出表现,代谢类疾病如糖尿病领域的药物研发已经进入了多靶点时代。尽管新的*化方法不断涌现,但目前在研的大部分药物其*方式依然沿用了单靶药物。对于企业而言,如果建立了强大的*化平台,药物推陈出新的速度将会大大加快,比如诺和诺德,其研发的地特胰岛素、德谷胰岛素、利拉鲁肽、索玛鲁肽都是基于脂肪酸侧链修饰,可谓一招鲜吃遍天。国内一些药企也正在建立自己的平台,如鸿运华宁将GLP-1和抗体偶联,药物半衰期无疑会进一步延长。