E3连接酶配体偶联物 PROTAC Linker

E3连接酶配体偶联物 PROTAC Linker

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2023-02-10 15:21:07
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广州市碳水科技有限公司

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产品简介

PROTAC Linker |蛋白降解靶向嵌合体连接器
PROTAC是一种异双功能分子,分子的一端连接结合靶蛋白的配体,一端连接E3连接酶的配体,中间通过合适的Linker相连。

详细介绍

PROTACs(蛋白质水解靶向嵌合分子)是一种异双功能蛋白质降解剂,有望成为Cancer的靶向治疗候选药物。PROTAC接头连接PROTAC的两个功能基序,一个靶蛋白结合物和一个E3 蛋白连接酶配体

PROTACproteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向联合体)是一种利用泛素-蛋白酶系(Ubiquitin-ProteasomeSystem,UPS)对靶蛋白进行降解的药物开发技术。

PROTAC是一个两头含有不同配体的化学分子,一头是结合E3连接酶的配体,另一头是结合细胞内蛋白质的配体,这两个配体再由一段linker连接起来。这样的化学分子既可以结合E3泛素连接酶,又可以结合胞内蛋白质,通过把靶向的蛋白质招募到E3泛素连接酶附近来实现靶向蛋白质的多泛素化,最后被蛋白酶体降解。PROTAC可以循环使用,不被蛋白酶体降解。

在患者体内,PROTAC的靶蛋白配体和靶蛋白结合,E3泛素连接酶配体和细胞内的E3泛素连接酶的底物结合区结合,从而通过Linker把靶蛋白拉近到E3泛素连接酶旁边,实现UPS系统将靶蛋白降解。

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碳水科技(Tanshtech)专注于PROTAC Linker的研发,提供具有各种活性基团的高纯度PEG linker,E3连接酶配体-linker偶联物,欢迎广大朋友与我们沟通交流!



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