中文名称：奥斯替尼碱

N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺

中文别名：AZD9291 迈瑞替尼;AZD-9291,甲磺酸-迈瑞替尼;AZD9291(N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺);米里替尼甲磺酸盐(系统里没有);ADZ9291(碱基)迈瑞替尼;AZD9291游离态;AZD-9291,甲磺酸;奥瑞替尼

英文名称：AZD9291

英文别名：AZD9291, >=98%;AZD9291 (free base);Osimertinib (AZD-9291);ZAD9291;AZD9291, Osimertinib;AZD9291 Base;Osimertinib Base;N-(2-{[2-(Dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin

CAS号：1421373-65-0

分子式：C28H33N7O2

分子量：499.60700

相关类别：小分子抑制剂；抗癌药物；原料药；医药原料药；医药中间体；肺癌

奥斯替尼碱

AZD9291 性质

AZD9291 用途与合成方法

生物活性

AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。

体外研究

与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

体内研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。

奥斯替尼碱特征

Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.

AZD9291 上下游产品信息