吉非替尼-抑制剂-中间体

【产品名】 吉非替尼

【英文】 Gefitinib Tablets

【中文别称】 N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;吉非替尼(易瑞沙)；

【CAS】 184475-35-2

【分子式】 C22H24ClFN4O3

【分子量】 446.9024

【含量】 99%

【级别】 药用级

【标准】 企标

【外观】 白色粉末

【包装】 1KG/铝箔袋

【领域】 抑制剂

【用途】 一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。

吉非替尼-抑制剂-中间体

【适应症】

本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期）及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。

两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不*此类联合方案。[1]

【引发症】

因吉非替尼所致的间质性肺炎平均发病率约1%，在中国发病率更低些，只有0.5%。致死病例在日本偶有发生，在我国迄今尚未见报道。我们主张在个别已有肺纤维化、接受过大面积放疗和肺功能严重受损的病人中应慎用吉非替尼，以防止发生致命性间质性肺炎。但在相当一部分晚期肺癌病人本身合并有肺部其它疾病（肺结核病、肺气肿、支气管哮喘等），肺部易诱发感染，因此不能*确定所有的间质性肺炎均为易瑞沙所致

【禁忌】

已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者