多烯类抗真菌原料效果对比

多烯类（Amphotericin）多烯类抗真菌药及其半合成衍生物皆为大环类化合物，由于含有一系列共轭双键，使其具有抗真菌活性。这些衍生物的化学特征决定了它们的作用机制，即该类药物与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，改变了细胞膜的通透性，从而引起细胞内小分子和离子，如钾、钠等外渗;随着其浓度的增高，大分子也可通过细胞膜外渗，导致细胞内成分不可逆的丢失，而致真菌死亡。

临床常用多烯类抗真菌药介绍

1、两性霉素B脂质体类及其纳米制剂

两性霉素B    （仅供直接出口，72800/KG）

是从结节状链霉素中产生的多烯类广谱抗真菌药物，对多种深部真菌具有良好的抑制作用，高浓度有杀菌作用，可作为治疗上述真菌引起的内脏或全身感染的首药物。两性霉素B耐药菌株少，须静脉给药，口服制剂生物利用度低，严重的副作用尤其是肾毒性使其应用受限。

(1)两性霉素B脂质体(L-AMB)

L-AMB可用于治疗由烟曲霉菌和黄曲霉菌引起的侵袭性肺曲霉病，并可用于中性粒细胞减少症和发热患者的经验性疗法 。与卡泊芬净、伏立康唑联用可用于治疗心脏移植术后曲霉菌感染 。

(2)两性霉素B脂质复合物(ABLC)

ABLC对多种深部真菌具有很强的活性，可用于中性粒细胞减少症和发热患者的经验性疗法 。ABLC是剂量依赖型药物，对于治疗中枢神经系统曲霉菌也很有效，与卡泊芬净联用治疗原因不明的发热病症，效果明显。

(3)两性霉素B胶质分散体(ABCD)

对多种深部真菌活性较强，也可治疗侵入性曲霉菌病，对寒颤和发热患者的治疗效果优于两性霉素B 。该药在脑膜中血药浓度高，这为严重真菌性脑膜炎的治疗开辟了一条新途径。

(4)两性霉素B/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(AMB/PEG-PBLG)纳米球

AMB/PEG-PBLG纳米球现正处于临床研发起步阶段，是将AMB包埋于AMB/PEG-PBLG纳米球载体内的一种制剂。进入体内后，AMB从PEG-PBLG纳米球中缓慢释放出来，从而减少AMB低聚物的存在，大大降级AMB的溶血毒性;且作为载体的PEG-PBLG空白纳米球溶血毒性也远低于脱氧胆酸盐。其剂型特点和载体材料都优于AMB脱氧胆酸盐，有利于在将来的应用中降低不良反应.

2、制霉菌素脂质体

制霉菌素   （3710/KG）

局部用于皮肤、膀胱、口腔及等的念珠菌感染，体内过程和抗菌作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大且具有不溶解性.。制霉菌素脂质体减少了毒性，解决了制霉菌素的溶解性问题。

3、硝呋太尔-制霉菌素  （1100/KG）

     用于消化道阿米巴病及贾第虫病。

4,制霉素    （3243/KG）

     主要用于皮肤粘膜、口腔、肠道和的白色念珠菌感染，高浓度有杀菌作用

5,克念菌素

外用于粘膜、腔道念珠菌病。口服治疗前列腺增生症。 对绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染有疗效，也可用于败血症、腹膜炎。

6,三维制霉素

主治念珠菌性)。用于外阴奇痒、灼痛、霉菌等。