咪唑类，多烯类、嘧啶类、吗啉类，硫代氨基甲酸酯类抗真菌药

咪唑类(imidazoles)为合成的抗真菌药。作用机制为抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成。抗菌作用与两性霉素相似，它能选择性抑制真菌细胞色素P-450依赖性的14-α-去甲基酶，使14-α-甲基固醇蓄积，细胞膜麦角固醇不能合成，使细胞膜通透性改变，导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。本类药物在肝脏代谢，主要经胆汁排出，在肾功能不全时不需改变剂量。主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等。

1. 克霉唑(clotrimazole)对大多数真菌具有抗菌作用，对深部真菌作用不及两性霉素B。口服吸收差，一次服3g的血药峰浓度仅1.29mg/L，t1/2为3.5~5.5小时。连续给药由于肝药酶诱导作用可使血药浓度降低。不良反应多见，目前仅局部用于治疗浅部真菌病或皮肤粘膜的念珠菌感染。

不低于170

2.咪康唑(miconazole)抗菌谱和抗菌力与克霉唑基本相同。口服吸收差，生物利用度约25%~30%，且不易透过血脑屏障，t1/2约24小时。静脉给药用于治疗多种深部真菌病。在两性霉素B不能耐受时，作为替代药。局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染，疗效优于克霉唑和制霉菌素。静脉给药可致血栓静脉炎，此外，还有呕吐、过敏反应等。临床应用的具体剂量应随病原真菌而异。

公斤300  190

3.酮康唑(ketoconazole)是广谱抗真菌药。对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌力。口服易吸收，血浆蛋白结合率达80%以上，不易透过血脑屏障，血浆t1/2为7~8小时。口服治疗多种浅部真菌病的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收，因此不能与抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服，必要时至少相隔2小时。老年人胃酸缺乏，应将药片溶于4ml的稀盐酸中服下。不良反应有胃肠道反应，血清转氨酶升同，偶有严重肝毒性及过敏反应等。

定价650

4.氟康唑(fluconazole)广谱抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相近似，体外抗真菌作用不及酮康唑，但其体内抗真菌作用比酮康唑强10-20倍。口服吸收后，生物利用度达90%，口服150mg于1.5~2.0小时达峰浓度3.8mg/L，蛋白结合率低，体内分布广，可渗入脑脊液，体内代谢甚少，约63%以原形由尿排出，血浆t1/2约30小时。本品可供口服及注射用。主要用于念珠菌病与隐球菌病。不良反应在本类药中zui低，有轻度消化系统反应，过敏反应，头痛、头晕、失眠。

公斤百公斤700

5.益康唑（econazole）主要用于皮肤或粘膜感染，治疗皮肤癣病，如股癣、手足癣及念珠菌炎等。治疗念珠菌感染，用栓剂或霜剂，用150mg益康唑栓，每晚1粒，连用3日;50mg益康唑栓，每晚1粒，连用15日;霜剂(1%)，每晚涂擦1次。

百公斤，220

1. 伊曲康唑（Itraconazole）适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射孕妇禁用，禁止与阿司咪唑、西沙必利、多非利特、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁合用。

公斤2600