西地那非参考资料
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2018-01-06 09:29:15
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岳阳市嘉诚生物科技有限公司

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产品简介

西地那非参考资料 ;用途:为V-磷酸二酯酶抑制剂,用于治疗勃起机能障碍。 枸橼酸西地那非仅供出口 ,适合做胶囊,片剂。在性活动前约1h按需服用,服药后需有性刺激。

详细介绍

西地那非参考资料


     枸橼酸西地那非仅供出口 ,适合做胶囊,片剂。在性活动前约1h按需服用,服药后需有性刺激。但在性活动前0.5~4h内的任何时候服用均可,基于药效和耐受性,一天剂量可于50~120mg之间调整,一天用药勿超过1次。有研究表明,健康志愿者单次剂量增至800mg,不良反应与低剂量时相似,但发生率增加。当用药过量时,应根据需要采取常规支持疗法。由于西地那非与血浆蛋白结合率高,且不从尿中清除,因此血液透析不会增加清除率。

 

西地那非参考资料


     西地那非口服后吸收迅速,10~40min起效,生物利用度约为40%。空腹口服30~120min后达血药浓度峰值(cmax),餐后口服90~180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg,24h后血药浓度约为2ng/ml,cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积(AUC)升高。西地那非及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均约有96%与血浆蛋白结合,蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好,分布容积(Vd)为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4(CYP 3A4,主要途径)和细胞色素P450 2C9(CYP 2C9,次要途径)清除。其主要代谢产物(N-去甲基化物)具有与西地那非相似的PDE选择性,其血浆浓度约为西地那非的40%,因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4h,给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄,13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min,在精中测得西地那非的量不足给药量的0.001%。
 

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