利巴韦林 

广谱抗病毒|利巴韦林|医药原料|CAS号: 36791-04-5 
CAS号: 36791-04-5 
分子式: C8H12N4O5 
分子量: 244.2 
EINECS号:  
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;原料药;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Pharmaceuticals;API's;核苷酸及其衍生物;核酸类 
化学性质  本品为无色或白色结晶性粉末，无臭，无味。常温下稳定。
  
用途  广谱抗病毒，用于流感(流感病毒A和B引起的)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等，有防治作用；对流行性出血热有效。尤其对早期患者疗效明显。口服可引起腹泻，无其他明显毒性，但可有白细胞减少，剂量过大抑制血红蛋白及红细胞成熟而导致可逆性贫血。动物实验中有致畸致胚胎毒的报道，孕妇忌用。

广谱抗病毒|利巴韦林|医药原料|CAS号: 36791-04-5 
药理作用
 1、利巴韦林在红细胞中磷酸化，生成三氮唑核苷单磷酸、二磷酸及三磷酸。其中三氮唑核苷单磷酸是肌苷单磷酸脱氢酶的强抑制剂，可抑制细胞鸟苷酸的合成，降低细胞鸟苷酸三磷酸化，阻断病毒核酸的合成。
2、三氮唑核苷三磷酸抑制流感病毒RNA聚合酶，干扰病毒复制。
3、三氮唑核苷三磷酸抑制病毒mRNA5’末端的合成和转录酶，从而抑制DNA和RNA合成。对多种病毒 (包括DNA型病毒和RNA型病毒) 有抑制作用。对流感、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等有防治作用，对流行性出血热也有效。

 
4、主要经尿以原形排泄，也有少量脱糖三氮唑核苷代谢产物，少量从粪便排出。
不良反应
由于利巴韦林会在红细胞内发生反应，主观严重不良反应是溶血性贫血 ，这可能会恶化已经存在的心脏疾病。利巴韦林通常会抑制谷胱甘肽，从而损伤红细胞的细胞膜，使氧的红血球细胞裂解。红细胞的逐渐减少，还会导致贫血。贫血现象，可能会通过减少用量来减轻症状。利巴韦林也会有导致畸形的作用。
①贫血、白细胞减少。②皮疹、腹泻、胃肠道出血。③血清胆红素升高。
剂型：泡腾颗粒，喷剂，颗粒，片剂
  
酶合成法
先将鸟苷和鸟苷酸在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在嘌呤核苷磷酸化酶的作用下与三叠氮缩酰胺反应直接生成三氮唑核苷。
鸟苷（或鸟苷酸）[嘧啶核苷磷酸化酶]→核糖-1-核酸[嘌呤核苷酸化酶]→三唑核苷。 
单价336/KG