中文名称:坦度替尼
英文名称:Tandutinib
CAS号:    387867-13-2
分子式:    C31H42N6O4
分子量:    562.7
熔点 ：177-178°C

原料药坦度替尼是千年制药公司(Millennium)研制开发的一种新型口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,属于一种合成的哌喹唑啉类化合物。对受体酪氨酸激酶有抑制作用,包括FMS样酪氨酸激酶－3 ( FLT－3) 、PDGFR 和干细胞因子受体( c－KitR) 。原料药坦度替尼抑制FLT－3的磷酸化。一期临床试验中,给40例AML和骨髓增生异常综合征(MDS)患者口服使用坦度替尼,结果表明大耐受剂量(MTD)为525mg(bid),并且显示了一定的活性。

目前坦度替尼已进入二期临床研究。原料药坦度替尼抑制FLT－3的磷酸化。一期临床试验中,给40例AML和骨髓增生异常综合征(MDS)患者口服使用坦度替尼,结果表明大耐受剂量(MTD)为525mg(bid),并且显示了一定的活性。目前坦度替尼已进入二期临床研究。

一期临床试验中,给40例AML和骨髓增生异常综合征(MDS)患者口服使用坦度替尼,结果表明大耐受剂量(MTD)为525mg(bid),并且显示了一定的活性。目前坦度替尼已进入二期临床研究。

原料药坦度替尼抑制FLT－3的磷酸化。一期临床试验中,给40例AML和骨髓增生异常综合征(MDS)患者口服使用坦度替尼,结果表明大耐受剂量(MTD)为525mg(bid),并且显示了一定的活性。