loxo292  AZD3759布格替尼

API原料药loxo292 AZD3759布格替尼

参考价: 订货量:
700 1g

具体成交价以合同协议为准
2022-08-11 10:46:35
1220
属性:
CAS号:1197953-54-0;产地:国产;分子式:500;规格:99.5%;级别:药用级;证书:ISO系列证书;
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产品属性
CAS号
1197953-54-0
产地
国产
分子式
500
规格
99.5%
级别
药用级
证书
ISO系列证书
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济南番讯生物科技有限公司

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产品简介

公司主营品种有布格替尼他雷替尼AB-106,,赛尔帕替尼LOXO-292,TAS6417,卡博替尼,AZD3759, 妥卡替尼,DZD9008,奥拉帕尼,TAK788莫博替尼,BDTX-189,恩氯米芬柠檬酸盐等产品。

详细介绍

根据AACR 2019年会报道的细胞研究数据,CLN-081(旧称TAS6417)对于常见EGFR 19del、L858R突变、罕见突变如G719X、S768I、L861Q以及各类20ins均能高效抑制,此外对S768I+V769L及各类常见、罕见EGFR突变复合T790M突变均能高效抑制。

波奇替尼是近几年新起的针对EGFR与HER220外显子插入突变的良药。早在2017年WCLC上就公布了波奇替尼治疗EGFR 20外显子突变的肺癌患者,有效率可达到73%。

体外活性:TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性,包括外显子20插入突变,IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表达EGFR基因的外显子20插入突变的细胞的生长,LXF 2478L细胞的GI50值为86.5±28.5nM,NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD细胞的GI50值为45.4±2.6nM。 TAS6417还有效抑制具有活化突变或获得性抗性突变的其他细胞系中的增殖,平均GI50值为1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反,TAS6417对正常人表皮角质形成细胞(NHEK-Neo)细胞增殖的影响是适中的,其中WT EGFR与生长和存活有关。体内活性:TAS6417在EGFR外显子20插入驱动的肿瘤模型中导致体内持续的肿瘤消退。 TAS6417抑制肿瘤中的突变EGFR,但不抑制皮肤组织中的WT EGFR。 TAS6417延长了携带肺癌的动物的存活。

公司主营品种有布格替尼,他雷替尼AB-106,赛尔帕替尼LOXO-292,TAS6417,卡博替尼,AZD3759, 妥卡替尼,DZD9008,奥拉帕尼,TAK788莫博替尼,BDTX-189,恩氯米芬柠檬酸盐等产品。
















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