广州仁恒医药科技有限公司

制药网免费10

收藏

二氟泼尼酯眼用乳液(原料+ 制剂)技术转让

时间:2016-04-20      阅读:2802

二氟泼尼酯(Difluprednate)是由 Sirion Theraeutics 公司研制开发的糖皮质激素受体激动剂,是泼尼松龙的二氟化衍生物,有较强的抗炎活性,主要用于治疗手术后眼 部感染和疼痛。化学式为 C27H34F2O7,相对分子量 508.56。
2008 年 6 月美国食品药品管理局(FDA)批准 Sirion Therapeutics 公司研发的二氟泼尼酯眼用乳液(Durezol®),用于治疗眼科术后炎症和疼痛。二氟泼尼酯眼用乳液是规格为 0.05%、pH 值为 5.2~5.8 的无菌乳液,渗透压为 304~411mosmol/kg;医生推 荐的给药方案是一日 4 次。每毫升二氟泼尼酯眼用乳液含有活性成分:二氟泼尼酯 
0.5mg(0.05%);非活性成分:硼酸、蓖麻油、甘油、聚山梨酸酯 80、醋酸钠、EDTA  钠、 山梨酸 0.1%(防腐剂)、氢氧化钠和注射用水。
作用机制
许多种刺激因子引发的炎症反应会延缓伤口愈合,皮质激素类药物能够一直这些 炎症反应的发生,减少与炎症相关的浮肿,纤维素沉积,毛细管膨胀,白细胞迁移,毛细管增殖,成纤维细胞增殖,胶原沉淀和瘢痕形成。
虽然眼用的皮质激素作用机制尚未被确认,然而因皮质激素能诱导磷脂酶 A2 抑制 性蛋白(即脂皮质蛋白),而被认为有此消炎功能。此类蛋白质通过抑制释放花生四烯酸(前列腺素及白三烯的共同前体)来控制炎症因子如前列腺素和白三烯的生物合成。花生四烯酸是经由磷脂酶 A2 催化而促细胞膜软卵磷脂中释放出來的。该假设认为这些蛋白质通过阻止炎症介质的共同前体花生四烯酸的释放,来控制起作用的炎症介质如前列腺素和白细胞介素的生物合成。该药起初为皮肤用药,作为眼科用药能快速有效地穿过角膜上皮。然后快速地去乙酰化转化为一种活性代谢物二氟泼尼松丁酸盐(DFB),是强活性的皮质类固醇受体激动剂。zui后,这一活性成分会转化为非活性代谢物。
适应症
二氟泼尼酯眼用乳液用于治疗眼科术后炎症和疼痛。
研究进展
2008 年 6 月 23 日,美国 FDA 批准由 Sirion Therapeutics 公司研制的 0.05%二氟泼尼酯眼用乳液(Difluprednate,Durezol)上市,用于治疗术后局部炎症和疼痛。
品种名称:二氟泼尼酯眼用乳液(原料+ 制剂)
原    研:Sirion Therapeutics, Inc.
商 品 名:DUREZOL
剂    型:眼用乳液
规    格:含二氟泼尼酯 0.05%
包装规格:5ml/支
适 应 症:适用于伴眼手术治疗炎症和疼痛
项目进度:合成路线已打通,正在优化中;制剂小试处方及工艺研究已经完成,正在通过稳定性试验验证小试产品稳定性。

下一篇:药品一致性评价
提示

请选择您要拨打的电话: