托吡酯
中文同义词:托佩马特;妥泰;托吡酯;妥吡酯;托吡酯(治癫痫)
【药物名称】托吡酯 topiramate
【药物类别】抗癫痫药
【药物别名】妥泰 Topamax
【英文名称】:Topiramate
【CAS号】:97240-79-4
【分子式】:C12H21NO8S
【分子量】:339.36
【含量】：99%
【成分】化学名：为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，
【包装}25公斤/纸板桶
【性状】：白色晶体粉末，有苦味，极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亚砜和乙醇。
【用途】：为广谱抗癫痫新药，对各类癫痫发作均有效。其中原发性利继发性全身强直一阵挛发作及单纯或复杂部分发作效果尤其明显。对肌阵挛、婴儿痉挛也有效。作为心境稳定剂用于治疗双相障碍。
【相互作用】妥泰对其他抗癫痫药物的作用 当妥泰与其它抗癫痫药物（苯妥英、卡马西平、丙戌酸、扑痫酮加用时，除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时，可导致苯妥英血浆浓度增高外，托吡酯对其他药物的稳态血浆浓度无影响，这可能是由于一种特殊酶的多晶型异构体(CPY2Cmeph)的抑制作用，因此对任何服用苯妥英并出现毒性临床体征或症状的患者，均应监测其血浆苯妥英浓度。其它抗癫痫药物对妥泰的影响 苯妥英和卡马西平可降低妥泰的血浆浓度。在托吡酯治疗时，加用或停用苯妥英或卡马西平时可能需要调整妥泰的剂量，这应以临床疗效为依据来进行调整。丙戌酸的加用或停用不会产生临床上明显的妥泰血浆浓度的改变，因此不需调整妥泰的剂量。
【药 动 学】托吡酯可迅速、*地被吸收。健康受试者口服托吡酯100 mg后，可在2小时达到平均血浆峰值浓度(Cmax)，为1.5 μg/mL。在健康志愿者中，托吡酯不被广泛地代谢（约等于20%）。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性、鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡萄糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予14C-托吡酯后，每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。在人体中，原型托吡酯及其代谢产物的主要清除途径为经肾脏清除（至少为剂量的81%），约有66%的14C-托吡酯在4天内以原型形式从尿中排泄
 
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