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| 英文名称: | Tamoxifen citrate |
| 英文同义词: | 1-p-beta-dimethylaminoethoxyphenyl-trans-1,2-diphenylbut-1-ene citrate;(z)-2-(4-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethylethanamine,citrate(1:;(z)-2-(para-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethylethylaminecitrate(;2-(4-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethyl-ethanamin(z)-ethanamin2-hydrox;ici46,474;kessar;noltam;tamofen |
| CAS号: | 54965-24-1 |
| 分子式: | C32H37NO8 |
| 分子量: | 563.64 |
| EINECS号: | 259-415-2 |
| 相关类别: | Active Pharmaceutical Ingredients;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;API's;Intracellular receptor;医药原料;Steroid and Hormone;API;研究;SOLTAMOX;抗肿瘤药;抗类药物及免疫抑制剂;抗生素类;原料;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物 |
| Mol文件: | 54965-24-1.mol |
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| 枸橼酸他莫昔芬 性质 |
| 熔点 | 140-144 °C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | slightly soluble |
| Merck | 9048 |
| CAS 数据库 | 54965-24-1(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Ethanamine, 2-[4-[(1Z)-1,2-diphenyl-1- butenyl]phenoxy]-N,N-dimethyl-, 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1:1)(54965-24-1) |
| 用途与合成方法 |
| 概述 | (三苯氧胺，tamoxifen citrat e，简称 TCT )，是一种雌激素（estrogen）竞争性拮抗剂，为非固醇类抗雌激素药物，在体内能与雌激素(雌二醇) 竞争，与细胞雌激素受体相 结合，从而抑制雌激素对癌细胞的作用，使肿瘤细胞生长发育受阻，而发挥抗癌效果。临床上常用于治疗各类，尤其适用于雌激素受体和孕酮受体阳性以及前列腺特异性抗原水平较低的绝经后妇女患者。 |
| 作用机制 | TCT具有顺反式异构体，其顺式异构体表现为微弱的雌激素效应，而反式异构体则具有抗雌激素效应。他莫昔芬早期应用或低浓度存在时，在胞浆中与雌激素受体 ( ER)结合 ,故表现为微弱的雌激素效应。TCT进入细胞核后 ,抑制核内 ER的转录和合成，则可产生持久的抗雌激素效应。研究中发现，TCT的许多新功能与其竞争雌激素受体之外的作用机制- 膜调节机制有关。TCT作为膜调节剂，可以使细胞流通性降低，在此基础上还可以作为抗氧化剂保护细胞膜及人体低密度脂蛋白不发生氧化性破坏。 |
